Ácido tranexámico

Última actualización el 27/05/2022

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Introducción

El ácido tranexámico es un fármaco prohemostático  por vía oral y parenteral. . Más específicamente es  un compuesto antifibrinolítico con un potente efecto inhibidor competitivo sobre la activación de la fibrolisina. A concentraciones mucho más altas es un inhibidor no competitivo de la plasmina.   Como  resultado   parece mejorar los resultados en el control de las complicaciones hemorrágicas en pacientes tratados con  los  antiagregantes plaquetarios  1,  

 

El ácido tranexámico podría ser una estrategia válida y eficaz en la  reversión  del sangrado asociado a inhibidores de la hemostasia  o  en  casos  en los  sea necseario revertir el efecto antiagregante del tratamiento plaquetario en caso de cirugía urgente y procedimientos realizados en situaciones de urgencia    

Generalidades

  • El ATX es un análogo sintético de la lisina que inhibe competitivamente la unión del plasminógeno a la fibrina, evitando la conversión a plasmina que degrada la fibrina, por lo que el ATX previene la disolución precoz del coágulo y reduce el volumen de sangrado. Otro posible efecto es de protección de las plaquetas, basado en su efecto antiplasmina y en la inhibición del factor de activación plaquetario

Nombre comercial y forma farmacéutica

  • Nombre  comercial :   Amchafibrin®.
  • Forma farmacéutica : 
    •  Comprimido de 500 mg  de  Ácido tranexámico
    • Ampolla con 500 mg de ácido Tranexámico en 5 ml de agua para inyección. Este medicamento está comercializado disuelto.

Características químicas

  • Nombre químico: ácido trans-4-(aminometilo) ciclohexanocarboxílico
  • Fórmula estructural: Fórmula empírica: C8H15NO2
  • Peso molecular: 157,2
  • El ácido tranexámico es un polvo blanco cristalino.
  • La solución acuosa para inyección posee un pH de 6,5 a 8.

Farmacocinética

Tras administración oral 
  • La absorción del ácido tranexámico en el tracto gastrointestinal es del 30-50% y no se altera con los alimentos.
  • La concentración plasmática máxima se produce aproximadamente a las 3 horas de la administración y la vida media aparente de eliminación es de aproximadamente 3 horas.
  • A concentraciones terapéuticas (5-10 mg/l), el ácido tranexámico apenas se une a proteínas plasmáticas, aproximadamente un 3%. Esto se explica por su fijación al plasminógeno, que se encuentra saturado a concentraciones muy bajas.
  • Su volumen de distribución es de aproximadamente 1 l/kg. 
Tras administración  intravenosa
  • La duración media del efecto del ATX por vía IV es de 3 horas. Después de una dosis de 15 mg/kg su concentración plasmática permanece por encima de la concentración plasmática eficaz necesaria para inhibir la fibrinolisis de 4 a 6 h.

  • El ácido tranexámico se distribuye siguiendo un modelo bicompartimental, distribuyéndose por distintos tejidos incluyendo intestino grueso, riñones y próstata. El ácido tranexámico pasa a la placenta y su concentración en la sangre del cordón puede alcanzar la de la sangre materna. La concentración de ácido tranexámico en la leche materna una hora después de la última dosis de un tratamiento de dos días fue aproximadamente de 1/100 de la concentración plasmática máxima. El ácido tranexámico atraviesa la barrera hematoencefálica y también pasa al fluido seminal inhibiendo su actividad fibrinolítica pero sin afectar a la migración de los espermatozoides. Además, atraviesa la barrera hematoacuosa ocular y difunde rápidamente al líquido y a la membrana sinovial. 
  • Penetra fácilmente en las grandes articulaciones, alcanzando el líquido articular una concentración comparable a la plasmática a los 15 min de su administración intravenosa.
  • Su eliminación se produce por vía renal.

Mecanismo de acción

1) Inhibe competitivamente la unión del plasminógeno a la fibrina, evitando la conversión a plasmina que degrada la fibrina, por lo que el ATX previene la disolución precoz del coágulo y reduce el volumen de sangrado.

  •  el ácido tranexámico tiene unos efectos similares a los del ácido aminocaproico, pero es unas 10 veces más potente. El ácido tranexámico es un potente inhibidor de la activación del plasminógeno, reduciendo la disolución de la fibrina hemostática por la plasmina. En presencia de ácido tranexámico, los receptores de la lisina de la plasmina para el fibrina están ocupados, evitando la unión de los monómeros de fibrina, preservando y estabilizando la matriz de la fibrina.

2) Protección de las plaquetas, basado en su efecto antiplasmina y en la inhibición del factor de activación plaquetario

Acciones farmacológicas

Otros efectos clínicos
  • Reduce  la pérdida de sangre en cirugía y en afecciones asociadas con un aumento de la hemorragia. Funciona al ayudar a prevenir la descomposición de la fibrina y mantener los coágulos sanguíneos.

 

Posología y administración

Administración oral 
  • Se pueden  administrar comprimidos   o  beber  ampollas (  pueden administrarse por vía oral) 
  • Dosis  en función indicaciones :
  1. Fibrinolisis local: la dosis estándar recomendada es de 15-25 mg/kg de peso corporal (es decir, 2-3 comprimidos) dos a tres veces al día.
  2. Prostatectomía: la profilaxis y tratamiento de hemorragias en pacientes de alto riesgo debe comenzar antes o después de la intervención con la administración de ácido traxenámico inyectable; posteriormente 2 comprimidos de tres a cuatro veces al día hasta que la hematuria macroscópica ya no está presente.
  3. Menorragia: la dosis recomendada es de 2 comprimidos, 3 veces al día hasta un máximo de 4 días. Si el sangrado menstrual es muy fuerte, la dosis puede aumentarse. Un total de dosis de 4 g al día (8 comprimidos) no debe superarse. El tratamiento con Amchafibrin no debe iniciarse hasta que el sangrado menstrual ha comenzado.
  4. Hemofilia: en la prevención y tratamiento de hemorragias en extracciones dentales 2-3 comprimidos cada ocho horas. La dosis se basa en 25 mg / kg.
  5. Edema angioneurótico hereditario: algunos pacientes perciben el comienzo del ataque y pueden ser tratados de forma intermitente con 1-1,5 g, de 2 a 3 veces al día durante unos pocos días. Otros pacientes deben ser tratados de forma continua con esta misma pauta. 

Recordar :

- Si Ajuste de dosis en Insuficiencia renal: por extrapolación de los datos relativos a aclaramiento de la dosis de forma intravenosa, se recomienda la siguiente reducción de la dosis oral para pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.

Creatinina sérica (mol/l)  Dosis de ácido tranexámico
120-249  10 mg/kg de peso corporal dos veces al día
250-500  10 mg/kg peso corporal / día

 

 

Administración  vía  intravenosa : 
  • Dosis  : ( sacado  de  Protocolo_acido_tranexamico_Hospital_12_de_Octubre_2014.pdf ).  Otro  protocolo  actualizado en 2022  ( Protocolo ácido tranexámico en Traumatología . 2022.pdf )  
    • Cirugía de columna (escoliosis, fijaciones vertebrales múltiples) : Bolo inicial de 10 mg/Kg 15-30 minutos antes de la cirugía, seguido de una perfusión a 1 mg/Kg/h durante 6 horas.
    • Artroplastia total de cadera o recambios: Bolo inicial de 10 mg/Kg 15-30 minutos antes de la cirugía seguido de una perfusión a 1 mg/Kg/h durante 6 horas
    •  Artroplastia total de rodilla o recambios: Bolo inicial de 10 mg/Kg 15-30 minutos antes de la isquemia de la extremidad y un segundo bolo de 10 mg/Kg a los 15 minutos de soltar la isquemia (con un intervalo entre la primera y segunda dosis de mínimo 2 horas)

Recordar :

-  Dosis  en general  :   1 gr EV seguido de perfusión continua 1mg/Kg/h o 15 mg/Kg

- El ácido tranexámico no debe administrarse mezclado con sangre o con soluciones para infusión que contengan penicilina.

- En caso de  administrar   bolos ( la  dosis de cada bolo  se  administra  diluida en 100 ml de suero fisiológico  o Glucosa al 5%. en 15 minutos aproximadamente) 

- Si Ajuste de dosis en Insuficiencia renal: No es necesario ajuste de dosis en los bolos administrados, pero sí en la perfusión:

  • 0,75 mg/Kg/h hasta el final de la intervención si Cl Cr = 60-90 ml/min.
  • 0,6 mg/Kg/h hasta el final de la intervención si Cl Cr = 30-59 ml/min.
  • Si aclaramiento de creatinina <30 ml/min : NO ADMINISTRAR. 

Efectos adversos

  • Se han descrito las siguientes reacciones adversas con una frecuencia muy baja:
  1. Alteraciones gastrointestinales: efectos digestivos tales como náuseas, vómitos y diarreas.
  2.  Alteraciones cardiovasculares: ? Malestar con hipotensión, con o sin pérdida de la conciencia (generalmente seguida a una inyección intravenosa demasiado rápida, de forma excepcional después de una administración oral) ? Trombosis venosa o arterial en cualquier localización
  3.  Alteraciones del sistema nervioso: convulsiones, particularmente en caso de mal uso 
  4. Alteraciones generales: reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxis 

 

 

Interacciones

  • Los fármacos que ejercen efectos sobre la hemostasia deben administrarse con precaución a los pacientes tratados con ácido tranexámico. Existe un riesgo teórico de aumento en el potencial de la formación de trombos, por ejemplo, con los estrógenos. Alternativamente, la acción del antifibrinolítico puede ser antagonizada con trombolíticos.

Indicaciones

 Como  fármaco prohemostático

  • Indicaciones  especficas  :

1) Tratamiento y profilaxis de las hemorragias asociadas a una fibrinolisis excesiva , tales como

- Sangrado asociado a cirugía ortopédica mayor (artroplastia total de rodilla, artroplastia total de cadera y cirugía de columna)

  • En la cirugía ortopédica mayor, la fibrinolisis es estimulada por el trauma quirúrgico y puede ser potenciada por el uso de torniquete durante la intervención (en el caso de PTR rodilla), lo que haría que fuera útil el uso de ATX. Se ha descrito que tanto en las PTC como en las PTR, la fibrinolisis sistémica alcanza un pico máximo a las 6 horas del postoperatorio y se mantiene hasta 18 h del mismo. En estos pacientes, la administración de ATX reduce la activación de fibrinolisis local y sistémica, disminuyendo el sangrado postoperatorio
  • Ejm  indicación : 
  1. Cirugía de  prótesis total de cadera y de rodilla : Existen multitud de estudios que demuestran que la administración intravenosa de ATX perioperatoriamente reduce desde un 25% hasta un 69% el volumen del sangrado perioperatorio y las necesidades de transfusión alogénica de sangre.
  2. En cirugía de columna vertebral, mayoritariamente escoliosis, la administración de ATX, en combinación con otras técnicas, reduce de forma dosis dependiente los volúmenes del sangrado y de la transfusión alogénica de sangre, pero generalmente no afecta al porcentaje de pacientes que reciben transfusión.

- Pacientes con hemofilia sometidos a cirugía dental

 - Menorragias.

- Tratamiento del edema angioneurótico hereditario.

 - Hemorragias intensas inducidas por un trombolítico.

  2)  En  caso  de  tener que  revertir efectos  efecto antiagregante plaquetario en  situaciones de cirugía urgente  no aplazable 

  • La administración de ácido tranexámico ha demostrado su eficacia en disminuir las pérdidas hemáticas y necesidades transfusionales en pacientes en tratamiento con ácido acetilsalicílico (AAS) y  clopidogrel en cirugía cardíaca2, 3. En cambio,no parece eficaz en presencia de prasugrel o ticagrelor4, 5.. 

Contraindicaciones

  • Historia de trombosis arterial o venosa
  • Condiciones fibrinolíticas que siguen a una coagulopatía de consumo
  •  Deterioro renal severo  (aclaramiento de creatinina <30 ml/min).
  • Historia de convulsiones
  • Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes
  • En  caso  de   uso   como prevención  hemorragias   en  cirugías   de  gran sangrado no se recomiendan su uso en pacientes con procesos oncológicos activos, con antecedentes de eventos trombóticos ni en fracturas de cadera, grupos en los que sí podría aumentar el riesgo tromboembólico.

Última actualización el 27/05/2022

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