Introducción
El apixabán es un fármaco anticoagulante oral de acción directa (ACOD) cuyo efecto anticoagulante se debe a una inhibición directa reversible del factor Xa de la cascada de la coagulación
Como características a reseñar :
- Es un inhibidor directo y reversible del factor Xa que se une directamente al lugar activo del factor Xa con una elevadísima afinidad ejerciendo por este mecanismo sus efectos anticoagulante y antitrombótico 1
- Se administra dos veces al día.
- Tiene una absorción gastrointestinal y mayor componente de metabolismo hepático que el rivaroxabán. Un 35% del fármaco no es absorbido y se elimina con las heces, y sólo una cuarta parte se elimina por excreción renal , por lo que tampoco se recomienda en pacientes con insuficiencia renal severa ni en pacientes hepatópatas.
- Su vida media es de 8 a 15 horas, alcanzado un pico de concentración plasmática a las 3-4 horas desde su administración
- Ejerce directamente su acción sin requerir una biotransformación previa y no necesita la presencia de antitrombina para manifestar su acción anticoagulante.
- Modifica de forma similar los tiempos de coagulación con la misma interpretación descrita para rivaroxabán
Generalidades
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Nombre comercial y forma farmacéutica
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Características químicas
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Farmacocinética
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Mecanismo de acción
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Lugar de acción
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Acciones farmacológicas
Otros efectos clínicos
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Posología y administración
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Efectos adversos
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Interacciones
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Indicaciones
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Contraindicaciones
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Referencias bibliográficas del artículo
- Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blood coagulation fa , por Pinto DJ1, Orwat MJ, Koch S, Rossi KA, Alexander RS, Smallwood A, Wong PC, Rendina AR, Luettgen JM, Knabb RM, He K, Xin B, Wexler RR, Lam PY. en J Med Chem. Vol. Nov 1;50(22) , en las páginas 5339-56. , año 2007
Última actualización el 03/05/2020