Ciclobenzaprina

Última actualización el 08/06/2023

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Introducción

La ciclobenzaprina  es un  relajante muscular esquelético que se usa para los espasmos musculares de afecciones musculoesqueléticas de aparición repentina. 

Cabe  reseñar :

  • La ciclobenzaprina es un relajante muscular de acción central útil para el tratamiento del espasmo muscular localizado de cualquier etiología. 
  • La ciclobenzaprina está relacionada estructural y farmacológicamente con los antidepresivos tricíclicos.
  • Alivia los espasmos musculares a través de un efecto central, principalmente en el tronco encefálico mientras que carece de actividad a nivel de la unión neuromuscular y no tiene efecto directo sobre el músculo esquelético.Tampoco es un bloqueante muscular periféric

Generalidades

  • La ciclobenzaprina, también conocida como proheptatrieno, es un compuesto farmacológico usado como relajante muscular y depresor del sistema nervioso central.

Nombre comercial y forma farmacéutica

  • Este medicamento puede encontrarse en presentaciones de comprimidos de 5 o 10 mg, bajo el nombre comercial Dorixina Relax o Yurelax, o como genérico bajo el nombre de clorhidrato de ciclobenzaprina.
  • La presentación de la ciclobenzaprina es en tabletas y en cápsulas de liberación prolongada para tomar por vía oral.

Características químicas

  • La estructura química de esta molécula está estrechamente relacionada con el antidepresivo tricíclico amitriptilina.

Figura  1.  ciclobenzaprina 

  • La sal del compuesto utilizada en la forma farmacéutica es el clorhidrato (HCl) de ciclobenzaprina.

Farmacocinética

  • La biodisponibilidad oral de ciclobenzaprina es del 33% al 55%. La ciclobenzaprina exhibe una farmacocinética lineal en el rango de dosis de 2,5 mg a 10 mg y está sujeta a circulación enterohepática. La unión a proteínas plasmáticas es muy elevada. El fármaco se acumula con dosis administradas tres veces al día, alcanzándose el equilibrio estacionario a los 3-4 días, con una concentración plasmática 4 veces mayor que tras una dosis única
  • La ciclobenzaprina es ampliamente metabolizada, y se excreta principalmente como glucurónidos vía renal.
  • La ciclobenzaprina se elimina lentamente con una vida media efectiva de 18 horas (8-37 horas; n=81); (el aclaramiento plasmático es de 0,7 L/min).
  • Las concentraciones plasmáticas de ciclobenzaprina son generalmente mayores en pacientes de edad avanzada y en pacientes con lesión en la función hepática. Se recomienda precaución con los aumentos de dosis en estos pacientes ya que son más susceptibles de padecer efectos adversos.

Mecanismo de acción

  • Actualmente se cree que actúa en el tronco encefálico en lugar de actuar sobre la médula espinal.Más específicamente  reduciendo la actividad motora somática tónica al influir sobre las motoneuronas ? y ?
  • Actúa sobre la formación reticular disminuyendo el tono motor, y ejerce efectos antiespasmódicos locales sobre el músculo esquelético

 

.Alivia los espasmos musculares a través de un efecto central, principalmente en el tronco encefálico mientras que carece de actividad a nivel de la unión neuromuscular y no tiene efecto directo sobre el músculo esquelético.Tampoco es un bloqueante muscular periféric

Lugar de acción

  •  Es un relajante muscular de acción central :  Se cree que actúa en el tronco encefálico en lugar de actuar sobre la médula espinal. Más específicamente  reduciendo la actividad motora somática tónica al influir sobre las motoneuronas ? y ?

Acciones farmacológicas

Efecto analgésico
  • Disminuye el dolor en las primeras dos semanas,1 , 2 alcanzando su punto máximo en los primeros días, pero no tiene ningún beneficio comprobado después de dos semanas. 3 
La ciclobenzaprina tienen un inicio de acción rápido; se ha observado una mejoría clínica durante el primer día de 
tratamiento, e independientemente de cualquier acción sedante
  • Su efecto analgésico no es inferior a la tizanidina , la orfenadrina y el carisoprodol en el tratamiento del dolor lumbar agudo, aunque  no  se  ha  demostrado  ser eficaz para un uso prolongado (más de dos semanas de tratamiento) 4  Tampoco   se  han observado  diferencias en las puntuaciones de dolor o espasmo entre estos agentes, ni en comparación con las benzodiazepinas.
Otros efectos clínicos
  • La ciclobenzaprina está relacionada estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos y puede tener una acción similar. Estos posibles efectos incluyen acciones centrales y periféricas anticolinérgicas, un efecto sedante y un incremento del ritmo cardiaco

Posología y administración

  • Se toma por vía oral.
    •  Ver dosis y pautas analgésicas de los relajantes musculares por vía oral en dolor crónico
      • La dosis usual para adultos es de 10 mg 3 veces al día  por 2 ó 3 semanas aunque  hay bibliografía  que  concluye  que   dosis de 5 mg tres veces al día muestra una eficacia parecida a la de 10 mg tres veces al día, pero con menos efectos secundarios5
      • Generalmente la tableta se toma con o sin alimentos tres veces al día. La cápsula de liberación prolongada se toma usualmente con o sin alimentos una vez al día. . Importante :   tragar  enteras las cápsulas de liberación prolongada, no masticar ni triturar.
      • La dosis puede oscilar entre 20 y 40 mg diarios, en dosis fraccionadas, hasta un máximo de 60 mg diarios.
      • El periodo de tratamiento no debe ser superior a 3 semanas
    • Cuidado : 

1)  En insuficiencia hepática  Precaución en I.H. moderada o severa. Con I.H. moderada o severa debe usarse con precaución por el posible aumento de concentraciones plasmáticas.

2) Este medicamento no debe administrarse en la fase aguda de recuperación del infarto de miocardio ni en pacientes con arritmias, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva o hipertiroidismo. 

Efectos adversos

  • Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza , sensación de cansancio, mareos y sequedad de boca6
  • Al igual que los antidepresivos tricíclicos, produce efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, retención urinaria y estreñimiento.
  • La agitación es un efecto secundario común que se observa especialmente en los ancianos
  • Síndrome  serotoninergico  :   La administración concomitante de Yurelax y otros fármacos serotoninérgicos, como los inhibidores de la MAO, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN), antidepresivos tricíclicos o buprenorfina pueden provocar el síndrome serotoninérgico. Los síntomas del síndrome de la serotonina pueden incluir cambios en el estado mental, inestabilidad autonómica, alteraciones neuromusculares o síntomas gastrointestinales.
  • Disfagia
  • Trastornos endocrinos :  hipoglucemia 
  •  Sobre dosis :  Los efectos más comunes de una sobredosis son somnolencia   y  taquicardia .   Otros  efectos puede  ser  convulsiones, Alucinaciones, Temperatura corporal demasiado alta o demasiado baja., Ansiedad o nerviosismo severos, Vómitos,  Rigidez muscular   .  La dosis letal media es de aproximadamente 338 miligramos / kilogramo en ratones y 425 mg / kg en ratas.  La sobredosis de 900 mg se trata con fisostigmina (1 mg, iv).

Interacciones

  • Crisis hipertensivas o convulsiones graves con: antiparkinsonianos, inhibidores de la MAO B (rasagilina, selegilina); antidepresivos, inhibidores de la MAO A (tranilcipromina, moclobemida), analgésicos (tramadol), antibacterianos (linezolid).

  • No se recomienda el uso simultáneo con sustancias que también prolonguen el intervalo QT, como: antiarrítmicos (dronedarona, amiodarona, disopiramida, flecainida, ranolazina) , antianginosos (ivabradina) y betabloqueantes (sotalol), antineoplásicos (trióxido de arsénico, lapatinib, nilotinib, pazopanib, sunitinib, vemurafenib, vinflunina), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina, telitromicina), quinolonas (levofloxacino, moxifloxacino), antifúngicos (fluconazol, voriconazol), antipsicóticos (pimozida, asenapina, clozapina, droperidol, paliperidona, ziprasidona), antidepresivos (fluoxetina), otras sustancias que actúan en el SNC (metadona, tetrabenazina, pasireotida), fosfato de sodio, antiasmáticos (formoterol), antimaláricos (lumefantrina).

  • Toxicidad aumentada con: depresores de SNC y anticolinérgicos.

  • Riesgo de s. serotoninérgico aumentado con: antineoplásicos (procarbazina), antimigrañosos (amilotriptan), antidepresivos (duloxetina, hidroxitriptófano, trazodona, desvenlafaxina, escitalopram).

  • Disminuye acción antihipertensiva de: guanetidina.

  • Aumenta el efecto depresor de: alcohol, otros depresores del SNC.

  • El riesgo de convulsiones con tramadol aumenta si se añade esta medicación 146 

Indicaciones

  • La ciclobenzaprina alivia los espasmos musculares a través de un efecto central, principalmente en el  tronco encefálico mientras que carece de actividad a nivel de la unión neuromuscular y no tiene efecto  directo sobre el músculo esquelético. Tampoco es un bloqueante muscular periférico  Por ello  se utiliza para el tratamiento de los espasmos musculares asociados con dolor agudo de etiología musculoesquelética: cervicobraquialgias, lumbalgias, tortícolis, fibrositis, periartritis escapulohumeral, entre otras.
  •  No es útil en la parálisis cerebral 7

Contraindicaciones

  • Está contraindicado en pacientes con  problemas  cardíacos (  arritmias, alteraciones conducción cardiaca, ICC, infarto de miocardio reciente, ) 
  • Hipersensibilidad a ciclobenzaprina
  • Hipertiroidismo
  • Tratamiento  concomitante con IMAOs o ha estado tomando IMAOs en los últimos 14 días antes de comenzar el tratamiento con ciclobenzaprina.
  • En pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (  como isocarboxazida, linezolida, fenelzina o selegilina,) 
  • No debe ser usado en niños menores de 15 años, embarazadas o que estén lactando, en personas con glaucoma, retención urinaria, hipertiroidismo, problemas cardíacos como infarto, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias o bloqueo cardíaco.
  • Puede utilizarse con precaución en pacientes con historial de enfermedad psiquiátrica.
  • Debe evitarse en personas en tratamiento con medicamentos antihipertensivos, para la ansiedad 

Última actualización el 08/06/2023

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