Clorzoxazona

Última actualización el 08/06/2023

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Introducción

La clorzoxazona  es un  relajante muscular esquelético que se usa   en algunos países para los espasmos musculares de afecciones musculoesqueléticas de aparición repentina. 

Cabe  reseñar :

  • Es un relajante muscular de acción central que se utiliza para tratar los espasmos musculares y el dolor o malestar resultante. 
  • La dosis usual en adultos es de 250-750 mg, 3-4 veces al día
  •  Puede producir toxicidad hepática, y en algunos casos la muerte por fallo hepático, por lo que está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática. Requiere un estricto control de la función hepática durante el tratamiento.
  • Su utilidad es limitada por su baja potencia. .
  • Existen relajantes musculares seguros más eficaces (por ejemplo, diazepam, ciclobenzaprina, tizanidina), lo que limita en gran medida el beneficio potencial de identificar nuevos compuestos que comparten el mecanismo de acción de la clozoxazona.

Generalidades

  • La clorzoxazona es un fármaco, activo por vía oral, que actúa sobre el sistema nervioso central y se utiliza para el tratamiento de los desórdenes musculoesqueléticos dolorosos conjuntamente con otras medidas como el reposo, la fisioterapia y otras medidas

Nombre comercial y forma farmacéutica

  • Se vende bajo los nombres comerciales "'Lorzone'", Paraflex y Muscol y en forma combinada como Parafonforte, una combinación de clorzoxazona y acetaminofen (paracetamol).

Características químicas

  • Es la 5-Cloro-3H-benzooxazol-2-ona.

Figura  1.  Clorzoxazona

Farmacocinética

  • Después de una dosis oral los niveles plasmáticos de la clorzoxazona pueden ser detectados a los 30 minutos y los niveles máximos se alcanzan en la mayoría de los sujetos en cerca de 1 a 2 horas después de la administración.
  • La clorzoxazona es metabolizada rápidamente y se excreta en la orina en forma primaria como glucurónido.
  • Menos del 6% de la dosis de clorzoxazona se elimina sin alterar en la orina en 24 horas.

Mecanismo de acción

  • Actúa a nivel de la médua espinal y las áreas subcorticales del cerebro, inhibiendo los arcos reflejos multisinápticos involucrados en la producción y mantención del espasmo muscular esquelético de diversa etiología.

Lugar de acción

  •  Es un relajante muscular de acción central :  

Acciones farmacológicas

Efecto analgésico
  • Secundario  a la  relajación muscular
Otros efectos clínicos
  • Es un relajante muscular de acción central con propiedades sedantes. 

Posología y administración

Se toma por vía oral.

Efectos adversos

  • El más común  un  efecto sedativo

  • En general la clorzoxazona es bien tolerada y rara vez ha llegado a producir efectos indeseables y reacciones adversas.

  • Han sido observadas de forma aislada las siguientes reacciones que se han asociado al uso de clorzoxazona: sangrado gastrointestinal, cefalea, mareos, edema angioneurótico, daño hepático, y reacciones anafilácticas. En raras ocasiones se han comunicado rash, petequias y equimosis.

  • En raras ocasiones el paciente puede notar decoloración en la orina, lo cual es debido a un metabolito fenólico de la clorzoxazona. Sin embargo este hecho no tiene relevancia clínica.

  • Ocasionalmente los pacientes pueden reportar molestias gastrointestinales tales como náusea y vómitos y diarrea asociadas a cefaleas, con mareos y somnolencia. Al iniciarse un tratamiento puede aparecer una disminución del tono muscular que puede dificultar los movimientos voluntarios, con disminución o pérdida de los reflejos tendinosos. Ocasionalmente puede producirse una depresión respiratoria caracterizada por respiración rápida y una retracción intercostal y subesternal. Puede disminuir la presión arterial aunque no se ha observado nunca shock. Todos estos síntomas son muy poco frecuentes y suelen ir asociados a dosis muy altas o sobredosis.

  • En casos raros se ha notificado toxicidad hepatocelular grave (incluso mortal) en pacientes tratados con clorzoxazona. Se desconoce el mecanismo, pero parece ser idiosincrásico e imprevisible.

  •  Sobredosis :  se presenta inicialmente con malestares gastrointestinales, tales como náuseas, vómitos o diarrea. Al mismo tiempo puede cursar con somnolencia, vértigo, confusión cefalea. Desde el comienzo puede aparecer malestar general o decaimiento, seguido por una marcada pérdida del tono muscular, haciendo imposible los movimientos voluntarios. Los reflejos tendíneos profundos pueden estar disminuidos o ausentes. La sensibilidad permanece intacta y no hay pérdida periférica de las sensaciones. Puede ocurrir también depresión respiratoria, con un ritmo rápido e irregular, además de retracción intercostal y subesternal. La presión sanguínea disminuye, pero no se han observado casos de shock. Tratamiento: se debe efectuar un lavado gástrico o inducción de la emesis, seguido por la administración de carbón activado. Si la respiración se encuentra deprimida, se debe administrar oxígeno y respiración artificial. La hipotensión puede ser contrarrestada por el uso de dextrano, plasma, albúmina o agentes vasopresores como la norepinefrina. Los fármacos colinérgicos o analépticos carecen de eficacia, por lo que no deben utilizarse.

Interacciones

  • Depresores del SNC: la clorzoxazona puede interactuar con el alcohol, anestésicos generales, IMAO, analgésicos opiáceos y antidepresivos tricíclicos, hipnóticos, tranquilizantes, u otros relajantes musculares, produciendo un aumento del efecto depresor sobre el SNC y sobre el centro respiratorio. 
  • Otras interacciones: el paracetamol en dosis excesiva y coadministrado con clorzoxazona podría provocar estados de confusión mental, somnolencia, parestesias y amnesia. La isoniazida inhibe el clearance de la clorzoxazona en más de un 50% lo que puede llevar a síntomas de sobredosificación.

Indicaciones

  • Tratamiento de las contracciones musculares de origen osteomioarticular de naturaleza traumática y no traumática tales fracturas, luxaciones, esguinces, distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas, traumatismo en latigazo de la columna cervical, desgarres musculares, lumbalgias
  • Tratamiento del dolor muscular originado por el síndrome de disco, tortícolis, espondilitis anquilosante, fibromiositis, tendinitis, tendosinovitis, osteoartritis, bursitis, radiculopatías cervicales o lumbares, y cefaleas tensionales:

Contraindicaciones

  • La clorzoxazona está contraindicada las personas que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula. No se recomienda el uso de este fármaco en la insuficiencia hepática, ni en los enfermos alcohólicos.
  • Aunque muy poco frecuentes, se han comunicado casos graves de toxicidad hepatocelular en pacientes tratados con clorzoxazona, desconociéndose los factores que predisponen a esta toxicidad. Los pacientes deben ser advertidos acerca de la posibilidad de esta reacción adversa contactando de inmediato al médico en el caso de observar algún signo o síntoma de hepatotoxicidad tales como fiebre, salpullido, anorexia, náusea, vómito, fatiga dolor de cuadrante izquierdo superior derecho, oscurecimiento de orina o ictericia. La clorzoxazona debe ser discontinuada inmediatamente, si se presentase cualquiera de estos signos o síntomas También se recomienda discontinuarse si el paciente desarrolla enzimas hepáticas anormales (ejemplo, ASAT, ALAT, fosfatasa) o aumento de la bilirrubina.
  • La clorzoxazona puede inducir somnolencia, por lo que los pacientes que conduzcan o manejen maquinaria pesada deben ser debidamente advertidos.
  • No se ha establecido la seguridad de la clorzoxazona durante la gestación por lo que los posibles riesgos del producto y de su utilización en mujeres embarazadas debe ser valorada por el médico, sopesando los beneficios contra las posibles reacciones o efectos sobre el desarrollo fetal.
  • Debido a que la clorzoxazona se excreta en la leche materna, su uso durante la lactancia debe evitarse.

 

Última actualización el 08/06/2023

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