Gabapentina y pregablina como relajantes musculares

• La gabapentina y la pregabalina son fármacos  son fármacos  anticomiciales que pueden utilizarse como relajantes musculares esqueléticos 
• Mecanismo de acción  : actúan  sobre las neuronas  sobre los  canales Ca2+ voltaje canales  (VGCC) interaccionando sobre la subunidad alfa2d1,  provocando una disminución de la liberación presináptica de neurotransmisores excitatorios. 3
• Lugar de acción  :    Central 
• Representantes :

1) Gabapentina 

• Bibliografía relacionada : 4, 5, 6, 7, 8
• Antiepilético de eficacia anticonvulsiva menor que la del resto de nuevos antiepilépticos. Usado habitualmente como fármaco de segunda línea y como coadyuvante en analgesia. La gabapentina está estructuralmente relacionada con el neurotransmisor GABA (ácido gammaaminobutírico) pero su mecanismo de acción es diferente al de otros principios activos que interaccionan con las sinapsis del GABA incluyendo el valproato, barbituricos, benzodiazepinas, inhibidores de la GABA transaminasa, inhibidores de la recaptación de GABA, agonistas del GABA, y profármacos del GABA.
• Argumentos para su  empleo en  espasticidad   
  • En modelos de traumatismos medulares  en roedores, se ha demostrado que un dosis única de gabapentina administrada 2 a 3 semanas después de la lesión disminuye  significativamente tanto en el comportamiento espástico como  la actividad en   electromiografía en comparación con los animales de control 9 así como una reducción de la disreflexia autonómica (DA) y la espasticidad de la cola en respuesta a la distensión colorrectal 10
• Se  suele  administrar por  vía oral :  
  • Presentación comercial  : Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), .
  • Farmacocinética :
    • Araviesa la barrera hematoencefálica, no activa receptores GABA ni altera su metabolismo
    • Su biodisponibilidad es del 60% después de una dosis oral de 300 mg con una concentración plasmática máxima al cabo de 2-3 horas. Después de administrar 1.600 mg, la biodisponibilidad es del 35%.
  • Dosis :  Ver  Dosis y pautas analgésicas de los relajantes musculares por vía oral en dolor crónico

• Precauciones : 1) Insuficiencia renal:. Ajustar dosis; 2) Insuficiencia hepática: no hay datos disponible

• Efectos secundarios :. Se describen solo las frecuentes (1-10%), muy frecuentes (>10%) o de relevancia clínica, para el resto, consultar la ficha técnica.
  • Infecciones: infección viral (muy frecuente). Neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario y otitis media (frecuentes).
  • Trastornos de la sangre y del sistema linfático: leucopenia (frecuente).
  • Trastornos del metabolismo y de la nutrición: anorexia y aumento del apetito (frecuente).
  • Trastornos psiquiátricos: hostilidad, confusión y debilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, y pensamientos anormales (frecuentes).
  • Trastornos del sistema nervioso: Somnolencia, mareos y ataxia (muy frecuentes). Convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblores, insomnio, cefalea, sensaciones como parestesia, hipoestesia, coordinación anormal, nistagmo, aumento, disminución o ausencia de reflejos (frecuentes).
  • Trastornos del oído y del laberinto: vértigos (frecuente). Trastornos vasculares: hipertensión y vasodilatación (frecuentes).
  • Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea, bronquitis, faringitis, resfriado y rinitis (frecuentes).
  • Trastornos gastrointestinales: vómitos, náuseas, anormalidades dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o garganta y flatulencia (frecuentes).
  • Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: edema facial, púrpura, rash, prurito, y acné (frecuentes).
  • Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: artralgia, mialgia, dolor de espalda y tirones (frecuentes).
  • Trastornos renales y urinarios: incontinencia (frecuente).
  • Trastornos del sistema reproductor y de la mama: impotencia (frecuente).
  • Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: fatiga y fiebre (muy frecuentes). Edema generalizado o periférico, anormalidades en el caminar, astenia, dolor, malestar, y síndrome gripal (frecuentes).

• Interacciones farmacológicas :

  • La morfina incrementa las concentraciones plasmáticas de la gabapentina: monitorizar a los pacientes para detectar depresión del sistema nervioso central (SNC) y, en caso necesario, reducir la dosis de gabapentina o morfina.
  • Los antiácidos disminuyen la biodisponibilidad de la gabapentina: separar la toma de gabapentina 2 h de la del antiácido.
• Indicaciones : La gabapentina se puede  prescribir cuando los pacientes describen síntomas que son consistentes con dolor neuropático junto con espasticidad. Mejora significativamente el tono espástico muscular en pacientes con esclerosis múltiple a dosis de 1.200 mg día. En pacientes con traumatismo raquimedular se requieren altas dosis de gabapentina (2.400-3.600 mg) para obtener efectos antiespásticos. La respuesta está directamente relacionada con la dosis y ésta debe ser mínima, de 1.200 mg al día.
• Contraindicaciones : Hipersensibilidad a la sustancia activa o a alguno de los excipientes.

. 2) Pregabalina

• Es un fármaco con un perfil  farmacológico similar al de la gabapentina