Metocarbamol

• El metocarbamol  es un  relajante muscular esquelético de acción central que se usa para los espasmos musculares de afecciones musculoesqueléticas de aparición repentina. 

• Este medicamento puede encontrarse bajo el nombre comericial de Robaxin (cada comprimido contiene 500 mg de metocarbamol).  También lo  podemos encontrar   a asociado a analgésicos como el paracetamol   ( Robaxisal   . cada  comprimido   contiene  300  mg de metocarbamol y 300 mg  de paracetamol  ) , el ácido acetilsalicílico o el ibuprofeno

• Es un carbamato análogo derivado de la mefenesina.
• El metocarbamol es un polvo blanco, escasamente soluble en agua y cloroformo, pero soluble en alcohol. 

• El metocarbamol se puede administrar por vía oral, intramuscular e intravenosa. Después de su administración oral, se absorbe rápida y completamente produciendo unas concentraciones plasmáticas máximas a las 1-2 horas. Los estudios en animales indicaron que la absorción ocurre en el intestino delgado  Los efectos relajantes musculares se comienzan a observar a los 30 minutos después de la dosis oral. Cuando se administra intravenosamente, los efectos farmacológicos son observados inmediatamente. Una vez dentro de la circulación sistémica, el metocarbamol se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. En los animales de laboratorio, las concentraciones más elevadas se detectan en el hígado y los riñones. Este fármaco es capaz de atravesar la barrera placentaria, si bien se desconoce si se excreta en la leche materna. En voluntarios sanos, el aclaramiento plasmático del metocarbamol oscila entre 0.2 y 0.8 L/h/kg, siendo la semi-vida de eliminación de 1 a 2 horas. En estos sujetos, el metocarbamol se une en un 46-50% a las proteínas del plasma El metocarbamol es extensamente metabolizado en el hígado por dealquilación e hidroxilación. El metocarbamol y sus metabolitos son extensa y completamente eliminados en la orina.

• En los ancianos, la semivida de eliminación del metocarbamol aumenta ligeramente en comparación con los sujetos más jóvenes. Por otra parte, la unión a las proteínas del plasma se reduce ligeramente (41-43% frente a 46-50%). Sin embargo, no parece que sean necesarias reducciones en las dosis en estos pacientes.

• En los pacientes con insuficiencia renal, también se reduce el aclaramiento del metocarbamol. Asimismo  ,  en  pacientes con insuficiencia hepática debida a una cirrosis alcohólica, la semi-vida de eliminación  se  alarga  con  respecto  a la de  1.11 horas (± 0.27)en sujetos normales.

   

• Es un relajante muscular de acción central, cuya acción podría ser debida a un efecto depresor general sobre el SNC. Bloquea los reflejos contracturantes y dolorosos a nivel de sinapsis de médula espinal sin afectar al músculo ni a la placa motora

• El mecanismo exacto de la acción del metocarbamol no es conocida. A diferencia de otros bloqueantes neuromusculares, el metocarbamol no afecta la conducción nerviosa, ni a la transmisión neuromuscular ni a la excitabilidad muscular. Como ocurre en el caso del carisoprodol o de la ciclobenzaprina, tampoco tiene el metocarbamol un efecto directo sobre el músculo esquelético.
• Algunos autores suponen que la actividad relajante muscular del metocarbamol se debe a unos efectos depresores sobre el sistema nervioso central. En efecto la depresión del sistema nervioso en general origina una sedación y una reducción de los espasmos musculares, con una reducción del dolor y una mejoría de la movilidad de los músculos afectados.
• La reducción del dolor se debe, probablemente, a una alteración de la percepción del estímulo doloroso

• Es un relajante muscular de acción central, cuya acción podría ser debida a un efecto depresor general sobre el SNC

• Alivia el dolor   del espasmo muscular  en desórdenes músculo-esqueléticos agudos secundario a trauma e inflamación. Este fármaco tienen un tiempo de absorción corto, por lo que sus efectos se notan a los pocos minutos después de la ingesta o  administración parenteral

• El metocarbamol está disponible en forma oral en forma de monofármaco o en combinación con analgésicos/antiinflamatorios, ya sea paracetamol, ácido acetilsalicílico o Ibuprofeno. Al principio de su comercialización existió una variedad parenteral para inyección Intravenosa (IV) o intramuscular (IM), sin embargo, su uso en estas vías se vio asociado con dolor, desprendimiento de piel y tromboflebitis en el sitio de la inyección. Además, la inyección IV demasiado rápida se relacionó con síncope, hipotensión, bradicardia y convulsiones. Debido al riesgo de convulsiones, dejó de recomendarse el uso parenteral del medicamento en pacientes con epilepsia.

I.-  Por vía oral.

• Dosis :    Ver dosis y pautas analgésicas de los relajantes musculares por vía oral en dolor crónico
  • Adultos: se recomiendan inicialmente dosis de 1.5 g cuatro veces al día durante 2-3 días, aunque en algunos pacientes pueden ser necesarias dosis de hasta 8 g/día. Para una terapia de mantenimiento se recomiendan unas dosis de 4 a 4.5 g/día distribuídas en 3 a 6 dosis divididas
  • Se  puede aumentar la dosis hasta un máximo de 7,5 g al día para las primeras 48-72 horas (15 comprimidos al día), según la gravedad del caso
• Los comprimidos deben ingerirse enteros, sin masticar o triturar y de preferencia con los alimentos.
• No se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años, debido a la falta de datos de seguridad y eficacia en esta población. 
• El tratamiento con metocarbamol debe ser lo más corto posible, a fin de evitar la aparición de efectos secundarios severos
• Precauciones  : 

 1)  en  Insuficiencia  hepática 

2)  en unsuficiencia  renal  : puede ser necesario un mayor intervalo entre las tomas de los comprimidos.  

3) Se debe administrar con suma precaución o, mejor aún, no administrar a pacientes epilépticos o con historia de convulsiones: el metocarbamol puede rebajar el umbral convulsivo.

4) Se debe administrar con cautela en pacientes con miastenia grave tratados con anticolinesterásicos

II,.Por vía intravenosa

• Dosis :    
  • Adultos y niños > años: 1?3 g intravenosos o administrados una vez al día durante 3 días. Repetir la administración si fuese necesario a las 48 horas. No inyectar a una velocidad superior a los 3 ml/min.
  • Niños de < 12 años: no se han establecido la eficacia y la seguridad del metocarbamol en esta población
• Precauciones  : 

 1)  en  Insuficiencia  hepática 

2)  en unsuficiencia  renal  : puede ser necesario un mayor intervalo entre las tomas de los comprimidos.  

3) Se debe administrar con suma precaución o, mejor aún, no administrar a pacientes epilépticos o con historia de convulsiones: el metocarbamol puede rebajar el umbral convulsivo.

4) La extravasación de la solución intravenosa puede originar tromboflebitis, hematomas y dolor en el lugar de la inyección

• Las reacciones adversas más frecuentes reportadas están relacionadas con los efectos farmacológicos del metocarbamol: somnolencia, mareos e incoordinación. También son relativamente frecuentes la visión borrosa, fiebre, cefaleas, náuseas y vómitos, tanto después de la administración oral como o parenteral. Después de la administración del metocarbamol por vía oral puede manifestarse anorexia.
• Otros efectos adversos son diplopía, dispepsia, sofocos, hipotensión, sabor metálico, nistagmo, bradicardia sinusal, vértigo y síncope, reacciones adversas que pueden tener lugar tanto después de la administración intravenosa como de la oral. La mayoría de los pacientes con síncope inducido por el metocarbamol se recuperan con un tratamiento de soporte, pero ocasionalmente son necesarios la administración de epinefrina, corticoides o antihistamínicos.

• Se han comunicado casos de íleo adinámicos en pacientes tratados con dosis de 10 g de metocarbamol por vía oral. También se han desarrollado alergias representadas por conjuntivitis, congestión nasal, rash, prurito y urticaria en algunos pacientes tratados con metocarbamol y, en algunos casos se han desarrollado reacciones anafilácticas después de inyecciones intramusculares o intravenosas.

• La inyección intramuscular de metocarbamol puede causar molestias en el lugar de la inyección (irritación local, dolor), mientras que la inyección intravenosa puede resultar en flebitis, moraduras o dolor en el punto de la inyección. La inyección intravenosa puede ocasionar una cierta hemólisis, con aumento de la hemoglobina y de los eritrocitos en la orina. Raras veces se han descrito leucopenia.

• Otras :
  • Reacciones alérgicas que varían desde una simple erupción en la piel o urticaria a reacciones más  graves tales como reacción anafiláctica o angioedema (erupción, picor, hinchazón de las  extremidades, la cara, los labios, la boca o la garganta, que puede causar dificultad para tragar o  respirar) o reacciones cutáneas graves. 
  • Ictericia (coloración amarilla de la piel y el blanco de los ojos), indicativo de un problema en el  hígado. 
  • Leucopenia;
  • bradicardia,
  • Aunque no se ha establecido con toda certeza una relación causa-efecto, se han descrito ocasionalmente convulsiones después de la administración de metocarbamol.

• Aumenta los efectos de: depresores y estimulantes del SNC incluyendo alcohol, barbitúricos, anestésicos y supresores del apetito..Entre estos se incluyen los sedantes e hipnóticos, las benzodiazepinas, los barbitúricos, los agonistas opiáceos, el tramadol, los antidrepresivos tricíclicos, las fenotiazinas, el alcohol y los antihistaminicos de primera generación (p.ej. clorfeniramina, bromfeniramina, ciproheptadina, etc).
• Potencia los efectos de: anticolinérgicos tales como atropina y algunos psicotróPosología
• Inhibe el efecto de: bromuro de piridoestigmina  y de otros agentes inhibidores de la colinesterasa. Se recomienda precaución si de administra el metocarbamol a pacientes con miastenia grave que se encuentran bajo tratamiento con anticolinesterásicos.
• Puede producirse efectos sedantes aditivos si se combina el metocarbamol con plantas medicinales que tienen, a su vez, un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, como por ejemplo la valeriana o el kava-kava. La suma de estos efectos puede afectar el estado de alerta de los pacientes.

• Tto. sintomático a corto plazo de los espasmos musculares dolorosos en trastornos musculoesqueléticos agudos  (lumboartritis, lumbago, hernia discal, compresiones radiculares, tortícolis, bursitis, contracturas espásticas, etc.), generalmente asociado a analgésicos.

• Hipersensibilidad a metocarbamol.
• Estados de coma o precoma
• . Patología cerebral conocida.
• Antecedentes de crisis convulsivas o epilepsia
• . Miastenia gravis
• No se recomienda la administración intravenosa o intramuscular a pacientes con insuficiencia renal debido a que la solución inyectable contiene propilenglicol, una sustancia irritante para los riñones. En el supuesto que dichas inyecciones fuesen imprescindibles durante más de 3 días, se recomienda la realización de pruebas de la función renal, retirando inmediatamente el fármaco si se observase un empeoramiento de la misma.