Opioides por vía oral

Última actualización el 30/12/2023

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Introducción

Los opioides  pueden  administrarse  a través de  la vía oral  cuando se pauta un tratamiento farmacológico del dolor 

De esta vía  cabe reseñar:

  • Requiere: a)  la  colaboración del paciente y  tránsito  gastintestinal  conservado ;  b)  que  el ritmo  de  administración  sea  constante  para  que los  niveles  plasmáticos  se  mantengan  estables  y  haya  analgesia  permanente

Contenido del artículo

Instrucciones generales de uso 

  • Tomar el medicamento de pie o sentado, no acostado. 
  • En general no se deben manipular los medicamentos. Ej.: machacar comprimidos, abrir cápsulas, etc
  •  Las grageas tienen una cubierta especial para que no se deshagan en el estómago.
  • Existen medicamentos de acción prolongada que si los partimos o troceamos pierden esta propiedad.
  • Si hay dificultad para tragar algún comprimido o cápsula plantearse alternativas, como sobres o jarabes.
  • Se recomienda tomar el medicamento con un vaso lleno de agua, sobre todo si la toma es fuera de las comidas, puesto que en tales casos un vaso de leche o zumo puede disminuir o retardar la eficacia del medicamento. 
  • Es importante que conozcamos si debemos tomar los medicamentos con las comidas o fuera de ellas:
  1. "con la comidas": quiere decir que se debe tomar el medicamento durante o inmediatamente después de las comidas. Si esto no es posible, porque el horario de las tomas no coincide con las comidas, ingiéralo con algún alimento. Con todo esto se pretende disminuir las posibles molestias digestivas, como en el caso de los analgésicos o algunos antiinflamatorios.
  2. "fuera de las comidas": antes o después de las comidas. Significa que estos medicamentos se tomaran con el estomago vacío; por lo tanto 1-2 horas antes o después de las comidas, con un vaso de agua (nunca con leche o zumos). Esta recomendación se debe a que los alimentos en ocasiones, pueden retrasar o reducir la absorción de algún medicamento, como por ejemplo los antibióticos.

Representantes 

-->  Para  realizar una  búsqueda de medicamentos  y conocer las diferentes presentaciones es útil  la siguientes dirección:     El  buscador de medicamentos  de la  Agencia Española de medicamentos y productos sanitatior 

  • En  cuanto  a la selección del opiode  adecuado ,  como o la mayoría de los opioides están disponibles en vía oral, la selección está determinada por la eficacia comparativa, la biodisponibilidad y el perfil de efectos secundarios de los diferentes.   Habitualmente , suelen utilizarse  en  situaciones  de  dolor  de intensidad  leve ? moderada   opioides  de  acción  débil  u  opioides de potencia intermedia  como el tramadol .  En  caso  de dolor  de  gran intensidad  la referencia es la morfina  aunque  existen  otras posibilidades   como la   la oxicodona   el tapentadol y la hidromorfona  ,  

 

Tabla 1. Comparativa  de   la morfina , la  hidromorfona  y la metadona    por vía oral 

 

En  todos los  casos  la referencia es la morfina . Por ello, conviene  recordar  las   dosis equianalgésicas de los opioides  para  calcular la  dosis  inicial  cuando se  ha  decidido  cambiar  de  1  a  otro   

 

 

Posología de los opioides por vía oral 

  • Ver : 
  1.  Dosis y pautas analgésicas de los opioides por vía oral en dolor agudo
  2.  Dosis y pautas analgésicas de los opioides por vía oral en dolor crónico

  Cabe  reseñar :

  • El tratamiento debe ser individualizado en función del paciente y el tipo de dolor, valorando los beneficios y los riesgos.
  • El inicio de acción  de los opiodes por vía oral es lento 
  • Se requiere  que el  ritmo  de administración  sea  constante para que los  niveles plasmáticos  se mantengan estables  y  haya  analgesia  permanente .
  • No es posible predecir  una  dosis  de opioide  por  vía oral ya que  está condicionada  por  múltiples factores que  afectan la biodisponibilidad y la  farmacocinética  como  son el tamaño y  forma molecular , solubilidad en lípidos  , grado  de ionización    y grado  de unión  de proteínas plasmáticas .  Ello  implica  que  haya  diferencias  en los perfiles clínicos de los fármacos .  En el caso  de los opioides hay  diferencias  importantes  entre sí en cuanto  a su grado  de lifilicidad y , por tanto  ,  en su grado  de ionización  (  tabla  1 )  .   Ello implica  que  fármacos   altamente lipofílicos  como  el fentanilo , prinicpalmente en forma no iónica  a ph fisiológico ,  sean  absorbidos  de la circulación  con  rapidez . Por el contrario , los  fármacos más hidrofílicos y altamente ionizados ,  tales  como la morfina ,  se  absorben  con mayor lentitud    ,   

Tabla  1:  Lipofofilicidad y  grado  de ionización  de los opioides  . La lipofilicidad  se  presenta como coeficiente de  reparto  octanol  / agua  . Los  valores de pka  representan el ph  con el cual  50  %  del fármaco  está en forma ionizada 

Estas  diferencias  farmacocinéticas están  reflejadas   en los perfiles clínicos  de los fármacos . Así, la  latencia  de acción  de los fármacos  de absorción lenta tales  como la morfina , la oxicodona  y la hidromorfona  suele  ser  de  30- 40  minutos  tras  su  administración   y  sus  efectos  sulen  durar   3-  6  horas  . En  cambio ,   formulaciones  de  fármacos  de  absorción  rápida  como  las  formulaciones  transmucosas  de  fentanilo   tienen un inicio  de acción   de  5- 10 minutos   y una corta duración  de acción  (  30-60 minutos   ) 

Recordar :  El proceso de absorción es variable, efecto de primer paso  .  En el caso de la morfina, la  biodisponibilidad es muy baja y muy variable (media aproximada de 30%) principalmente por su metabolismo hepático de primer paso . Ello implica  que  se requieren dosis mayores de opioides por vía oral, en comparación con la vía parenteral, para tener en cuenta la efecto del metabolismo de primer paso en el hígado. 
  • Las diferentes formas de dispensación de los fármacos regulan la velocidad de absorción a nivel  gastrointestinal de los medicamentos  
    • Comprimidos normales. Generalmente se pueden triturar con un mortero o desleir en agua y a continuación administrar.
    • Comprimidos de liberación retardada. No deben triturarse.
    • Comprimidos con cubierta entérica. No deben triturarse.
    • Cápsulas de gelatina. En general pueden abrirse, mezclar su contenido en agua y a continuación administrar.
    • Jarabes, soluciones. En general es la mejor forma de administración por sonda nasogástrica.

  • Para la  mayoría de los opioides en formulación  ordinaria  el pico  analgésico  máximo  suele  ser  de  1- 1,5 h   y  la duración  del  efecto  de una dosis  es  de  4h  y , como mucho,  de  6  h ;  para la  buprenorfina  y la  metadona  (cuando ésta  se administra  de  forma  crónica)  puede llegar  a las  8  h. En los  de formulación  retardada   y  controlada  el  efecto  de una  dosis  alcanza  entre las 8 y 12h  (  con un pico máximo  alrededor  de  3- 5 h   )  ,  pero eso  no influye  en la  dosis  total  diaria que  será la misma ,  con  independencia  de la  formulación

Figura  1.   Velocidad de absorción  a nivel  gastrointestinal de los medicamentos  

  • Es preferible aumentar el número de tomas  que aumentar dosis por toma, dado que esta última pauta es más tóxica
  • Al efectuar un incremento de dosis, comprobar que la dosis calculada es segura para el paciente, por ejemplo, el aumento de morfina u oxicodona no debe ser mayor del 50% de la dosis previa. 
  • La combinación de los opioides  con  otro tipo de analgésicos puede ser sinérgica en cuanto  al alivio del dolor . En este contexto los AINEs  son un grupo de fármacos de referencia
  • Las dosis  a utilizar han de individualizarse  según el  paciente :
  • La conversión  entre  diversas vías de administración  se  detallan  en un capítulo denominado opioides : Cconversión de las vías y dosis equianalgésicas  .

Última actualización el 30/12/2023

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