Introducción
Los opioides pueden administrarse a través de la vía oral cuando se pauta un tratamiento farmacológico del dolor
De esta vía cabe reseñar:
- Es la vía de administración preferible y la más utilizada para el mantenimiento de la analgesia por su facilidad de uso y acción duradera de los fármacos administrados. No obstante, en el dolor agudo no suele considerarse una buena opción debido a que los analgésicos presentan una mayor latencia de acción en comparación a otras vías de administración .
- Previo a su uso: 1) deben de seguirse una serie de normas generales al pautar un tratamiento farmacológico ; 2) deben aplicarse una serie de prácticas para la prescripción segura de estos fármacos : a) en caso de un dolor agudo ver prácticas dirigidas a prescribir de forma segura opioides en el tratamiento del dolor agudo;b) en caso de un dolor crónico : ver prácticas dirigidas a prescribir de forma segura opioides en el tratamiento del dolor crónico
- Es una vía cómoda, barata y unipersonal.
- Es la menos dolorosa
- Es la vía que da mayor autonomía al paciente
- Como inconvenientes a otras vías de administración de analgésicos
- Farmacocinéticos: proceso de absorción variable, efecto de primer paso, requiere que el ritmo de administración sea constante para que los niveles plasmáticos se mantengan estables y haya analgesia permanente.
- Farmacodinámicos: larga latencia.
- Requiere la colaboración del paciente y conservación del tránsito intestinal.
- Requiere: a) la colaboración del paciente y tránsito gastintestinal conservado ; b) que el ritmo de administración sea constante para que los niveles plasmáticos se mantengan estables y haya analgesia permanente
Contenido del artículo
Instrucciones generales de uso
- Tomar el medicamento de pie o sentado, no acostado.
- En general no se deben manipular los medicamentos. Ej.: machacar comprimidos, abrir cápsulas, etc
- Las grageas tienen una cubierta especial para que no se deshagan en el estómago.
- Existen medicamentos de acción prolongada que si los partimos o troceamos pierden esta propiedad.
- Si hay dificultad para tragar algún comprimido o cápsula plantearse alternativas, como sobres o jarabes.
- Se recomienda tomar el medicamento con un vaso lleno de agua, sobre todo si la toma es fuera de las comidas, puesto que en tales casos un vaso de leche o zumo puede disminuir o retardar la eficacia del medicamento.
- Es importante que conozcamos si debemos tomar los medicamentos con las comidas o fuera de ellas:
- "con la comidas": quiere decir que se debe tomar el medicamento durante o inmediatamente después de las comidas. Si esto no es posible, porque el horario de las tomas no coincide con las comidas, ingiéralo con algún alimento. Con todo esto se pretende disminuir las posibles molestias digestivas, como en el caso de los analgésicos o algunos antiinflamatorios.
- "fuera de las comidas": antes o después de las comidas. Significa que estos medicamentos se tomaran con el estomago vacío; por lo tanto 1-2 horas antes o después de las comidas, con un vaso de agua (nunca con leche o zumos). Esta recomendación se debe a que los alimentos en ocasiones, pueden retrasar o reducir la absorción de algún medicamento, como por ejemplo los antibióticos.
Representantes
- Existen múltiples representantes opioides que pueden emplearse por vía oral En este sentido se pueden emplear opioides de acción débil, opioides de potencia intermedia y opioides mayores
--> Para realizar una búsqueda de medicamentos y conocer las diferentes presentaciones es útil la siguientes dirección: El buscador de medicamentos de la Agencia Española de medicamentos y productos sanitatior
- En cuanto a la selección del opiode adecuado , como o la mayoría de los opioides están disponibles en vía oral, la selección está determinada por la eficacia comparativa, la biodisponibilidad y el perfil de efectos secundarios de los diferentes. Habitualmente , suelen utilizarse en situaciones de dolor de intensidad leve ? moderada opioides de acción débil u opioides de potencia intermedia como el tramadol . En caso de dolor de gran intensidad la referencia es la morfina aunque existen otras posibilidades como la la oxicodona el tapentadol y la hidromorfona ,
Tabla 1. Comparativa de la morfina , la hidromorfona y la metadona por vía oral
- Para más información a la hora de elegir un opioide para su administración por vía oral : a) en caso de un dolor agudo : ver representantes opioides en el tratamiento del dolor agudo : Selección del agente adecuado? ; b) en caso de un dolor crónico : ver Representantes opioides en el tratamiento del dolor crónico : Selección del agente adecuado
Posología de los opioides por vía oral
- Ver :
- Dosis y pautas analgésicas de los opioides por vía oral en dolor agudo
- Dosis y pautas analgésicas de los opioides por vía oral en dolor crónico
Cabe reseñar :
- El tratamiento debe ser individualizado en función del paciente y el tipo de dolor, valorando los beneficios y los riesgos.
- El inicio de acción de los opiodes por vía oral es lento
- Se requiere que el ritmo de administración sea constante para que los niveles plasmáticos se mantengan estables y haya analgesia permanente .
- No es posible predecir una dosis de opioide por vía oral ya que está condicionada por múltiples factores que afectan la biodisponibilidad y la farmacocinética como son el tamaño y forma molecular , solubilidad en lípidos , grado de ionización y grado de unión de proteínas plasmáticas . Ello implica que haya diferencias en los perfiles clínicos de los fármacos . En el caso de los opioides hay diferencias importantes entre sí en cuanto a su grado de lifilicidad y , por tanto , en su grado de ionización ( tabla 1 ) . Ello implica que fármacos altamente lipofílicos como el fentanilo , prinicpalmente en forma no iónica a ph fisiológico , sean absorbidos de la circulación con rapidez . Por el contrario , los fármacos más hidrofílicos y altamente ionizados , tales como la morfina , se absorben con mayor lentitud ,
Tabla 1: Lipofofilicidad y grado de ionización de los opioides . La lipofilicidad se presenta como coeficiente de reparto octanol / agua . Los valores de pka representan el ph con el cual 50 % del fármaco está en forma ionizada
Estas diferencias farmacocinéticas están reflejadas en los perfiles clínicos de los fármacos . Así, la latencia de acción de los fármacos de absorción lenta tales como la morfina , la oxicodona y la hidromorfona suele ser de 30- 40 minutos tras su administración y sus efectos sulen durar 3- 6 horas . En cambio , formulaciones de fármacos de absorción rápida como las formulaciones transmucosas de fentanilo tienen un inicio de acción de 5- 10 minutos y una corta duración de acción ( 30-60 minutos )
- Las diferentes formas de dispensación de los fármacos regulan la velocidad de absorción a nivel gastrointestinal de los medicamentos
- Comprimidos normales. Generalmente se pueden triturar con un mortero o desleir en agua y a continuación administrar.
- Comprimidos de liberación retardada. No deben triturarse.
- Comprimidos con cubierta entérica. No deben triturarse.
- Cápsulas de gelatina. En general pueden abrirse, mezclar su contenido en agua y a continuación administrar.
- Jarabes, soluciones. En general es la mejor forma de administración por sonda nasogástrica.
- Para la mayoría de los opioides en formulación ordinaria el pico analgésico máximo suele ser de 1- 1,5 h y la duración del efecto de una dosis es de 4h y , como mucho, de 6 h ; para la buprenorfina y la metadona (cuando ésta se administra de forma crónica) puede llegar a las 8 h. En los de formulación retardada y controlada el efecto de una dosis alcanza entre las 8 y 12h ( con un pico máximo alrededor de 3- 5 h ) , pero eso no influye en la dosis total diaria que será la misma , con independencia de la formulación
Figura 1. Velocidad de absorción a nivel gastrointestinal de los medicamentos
- Es preferible aumentar el número de tomas que aumentar dosis por toma, dado que esta última pauta es más tóxica
- Al efectuar un incremento de dosis, comprobar que la dosis calculada es segura para el paciente, por ejemplo, el aumento de morfina u oxicodona no debe ser mayor del 50% de la dosis previa.
- La combinación de los opioides con otro tipo de analgésicos puede ser sinérgica en cuanto al alivio del dolor . En este contexto los AINEs son un grupo de fármacos de referencia
- Las dosis a utilizar han de individualizarse según el paciente :
- Los pacientes consumidores de opioides por alguna causa antes del dolor agudo susceptible de tratamiento analgésico necesitan dosis más altas (más información en Analgesia en el paciente con ingesta crónica de analgésicos )
- En menores de 3 meses disminuir dosis un 25 - 50 % y duplicar o triplicar intervalos . En menores de 6 meses disminuir dosis un 25 % (ver estrategias en el manejo del DA : en pacientes pediátricos) . En ancianos limitar la dosis = HAY LIMITACIONES EN SU USO CUANDO EL PACIENTE ESTÁ EN EXTREMOS DE LA VIDA (más información en analgesia en el paciente pediátrico,analgesia en el paciente anciano )
- Insuficiencia renal : Disminuir dosis de morfina un 25 ? 50 % o usar fentanilo . Excluir meperidina (más información en Analgesia en el paciente con patologías asociadas )
- Insuficiencia o disminución del flujo hepático: excluir meperidina, metadona, alfentanilo, sufentanilo , pentazocina (más información en Analgesia en el paciente con patologías asociadas )
- Pacientes con escasa reserva espiratoria o neurológica: disminuir dosis un 25-50% y titular cuidadosamente (más información en analgesia en el paciente con patologías asociadas ) .
- La conversión entre diversas vías de administración se detallan en un capítulo denominado opioides : Cconversión de las vías y dosis equianalgésicas .
Última actualización el 30/12/2023