Orfenadrina

• Se vende bajo el nombre comercial de NORFLEX®  
• Está disponible  :
  • Para administración oral : en forma de tabletas regulares y de liberación gradua
  • En Solución Inyectable. Cada ampolla contiene: citrato de orfenadrina 60.0 mg. Vehículo cbp 2.0 ml.

• Es  el  C18H23NO·HCl

Figura  1. Orfenadrina 

• Por vía oral :se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 2 h, que persisten por 4 a 6 h;
• Por vía intramuscular, su acción se observa en 5 min y persiste 1 a 2 h. 

Tras la administración de un único comprimido de 100 mg de NORFLEX®, se llega a un pico en los niveles plasmáticos de orfenadrina en alrededor de 8 horas, de aproximadamente 56 ng/ml, comparado con las 3 horas y 82 ng/ml, respectivamente, tras la administración de una dosis de 100 mg de citrato de orfenadrina en solución inyectabl

Se metaboliza en el hígado (90%).  Un metabolito, la tofenacina, está presente en aproximadamente las mismas cantidades que la orfenadrina y tiene una actividad farmacológica significativamente (antidepresiva  

Una pequeña cantidad de la molécula original y tres de sus metabolitos más importantes se excretan por la orina.

Su vida media es de 14 h y la de sus metabolitos varía entre 2 y 25 h.

• Relaja el músculo estriado por acción sobre el sistema nervioso central, donde produce cierto grado de depresión e inhibe los reflejos polisinápticos.
• También tiene propiedades anticolinérgicas y analgésicas moderadas que parecen contribuir a su efecto relajante muscular. 
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• La orfenadrina es un anticolinérgico con efectos sobre el sistema nervioso central. La orfenadrina tiene muy poco efecto sobre el sistema nervioso periférico. Además, tiene las propiedades de un antihistamínico y un anestésico local.
• El mecanismo de acción se basa principalmente en el bloqueo de los receptores de glutamato. El glutamato es un neurotransmisor excitador muy importante en el cerebro humano. Si se bloquea con orfenadrina, los músculos se excitan menos y se produce una relajación.

•  Es un relajante muscular de acción central :  

Por vía oral.

•  Ver dosis y pautas analgésicas de los relajantes musculares por vía oral en dolor crónico
  • La orfenadrina viene envasada en forma de tabletas regulares y de liberación gradual para tomar por vía oral
  • Tomas de 50-100 mg por día, repartidas en 2 o 3 veces. Según la respuesta terapéutica se puede aumentar 50mg más cada semana. En pacientes parkinsonianos se indican 250 a 300 mg diarios, pero no se deben superar los 400mg/día como dosis máxima.

POr vía intramuscular 

• NORFLEX. DARIER. Solución inyectable. Cada ampolleta contiene 60 mg de citrato de orfenadrina. Vehículo cbp 2 ml. Caja con dos o seis ampolletas de 2 ml.
• 60 mg; si es necesario, se puede repetir cada 12 h.

• Puede causar somnolencia,
• Tiene propiedades anticolinérgicas : Sequedad bucal, náuseas; visión borrosa, taquicardia, retención o urgencia urinaria, midriasis, aumento de la tensión intraocular, estreñimiento, debilidad, náusea, vómito y dolor de cabeza.
• Raras: erupción cutánea, excitación, irritabilidad, dificultad para dormir, temblor, anemia aplásica.

• Aumenta el efecto de los anticolinérgicos y de los depresores del sistema nervioso central.
• Los principios activos amantadina, quinidina, inhibidores de la MAO y algunos antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto anticolinérgico de la orfenadrina.
• La orfenadrina puede aumentar el efecto de la L-dopa.
• Existe un riesgo de hipotermia si se toma clorpromazina al mismo tiempo.
• Debe evitarse el consumo de alcohol mientras se toma orfenadrina

• Alivio sintomático en el corto plazo de condiciones dolorosas del sistema músculo-esquelético como dolor dorsal y lumbago.

• Ha demostrado alguna eficacia en el tratamiento de la espasticidad en pacientes con traumatismo raquimedular

• Por sus efectos anticolinérgicos se emplea en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, donde disminuye la rigidez y hace que aumente la fuerza muscular; es poco eficaz para el control de acinesia, temblor y sialorrea

• Está ontraindicada en casos de hipersensibilidad a la orfenadrina, glaucoma de ángulo abierto, miastenia grave, obstrucción pilórica o duodenal, úlcera péptica estenosante, hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga.
• Debe emplearse con precaución en pacientes con taquicardia, descompensación cardiaca, con manifestaciones de retención urinaria y depresión. No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia.