Pautas analgésicas de los opioides a través de los bloqueos epidurales en el dolor agudo

Última actualización el 07/12/2020

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Introducción

Dentro de las pautas y dosis analgésicas según vía de administración en dolor agudo es importante considerar la de los opioides epidurales a administrar con el fin de obtener un bloqueo epidural en dolor agudo (ejm: en la analgesia epidural en el dolor postoperatorio).

Los  opioides epidurales producen analgesia  a unas dosis menores que  las  utilizadas por  vías sistémicas   y  no se asocia  a un bloqueo  simpático  ni  a una afectación motora y / o sensorial.( excepción la  meperidina). Asimismo, a  pesar  de existir bibliografía  que relaciona  la  administración de los opioides perimedulares  con  una atenuación de la respuesta simpática , no permiten el control de la respuesta al estrés quirúrgico  en  el  dolor postoperatorio  

Cabe reseñar : 

  • Las  dosis de opioides epidurales a emplear son difíciles de estandarizar , dada la  gran variabilidad de respuesta que presentan los pacientes  ( varían  dependiendo  de  la  edad  y  de patologías)  y de la  localización  de la  inyección  ( en general,  las dosis administradas por vía epidural torácica  son un  30  %  menores con  respecto  a  la  vía epidural lumbar  ). 
  • El espectro de beneficios no es el mismo para  todos los opioides epidurales utilizados. Por ejemplo, en términos de reducción de los requerimientos de opioides  y mejora de la calidad de analgesia , la morfina  destaca en comparación  con otros opioides epidurales. Los requerimientos de meperidina, alfentanilo y fentanilo pueden ser menores con la administración por vía epidural en comparación con la vía intravenosa pero únicamente obtendremos beneficios si se administra la dosis mínima efectiva. Para la metadona y buprenorfina , las dosis por vía intravenosa  y por vía epidural  son muy similares incluso cuando se usan dosificaciones mínimas.. Por  otro lado ,   se  debate  si   el  efecto  de los  opioides  liposolubles deben  su  efecto a su  reabsorción  sistémica  más  que a su  acción  espinal .De cualquier manera,  un  pequeño bolo de un opioide liposoluble ( excepto buprenorfina )  puede ser más seguro administrado por vía epidural  que por la vía intravenosa  porque las concentraciones plasmáticas se mantendrán  por debajo de las concentraciones  que pudiera haber si  la admiistración es por vía intravenosa.

Tabla 1.  Diferencias más significativas, en cuanto a la acción analgésica, entre los opioides lipo e hidrosolubles  

 

Opioides liposolubles      ( fentanilo )

Opioides hidrosolubes (morfina )

Inicio de  la analgesia

Rápido( rápido acceso al asta posterior, rápida absorción art. Radiculares )

Lento

Duración de la analgesia

Corta ( rápida absorción desde los receptores hacia los vasos sanguíneos)

Prolongada ( difusión lenta hacia vasos sanguíneos. Acúmulo  opioide en el LCR )

Extensión de la analgesia

Segmentaria

Amplia (varios dermatomas )

Forma de administración

Continua

Intermitente

Lugar inyección

Próxima a la  zona a analgesiar

Proximal-distal

Eliminación

Rápida

Lenta

Depresión respiratoria

Temprana (recaptación sanguínea )

Tardía (Migración rostral )

  • Para conseguir una analgesia extensa, efectiva y distal al punto de punción , se recomienda utilizar opioides hidrosolubles.

Figura 1 .  Duración  y  distribución  de la analgesia  opioide perimedular  tras administración lumbar  

  • Por regla general interesa colocar el catéter de administración de la solución analgésica  en el espacio intervertebral que corresponda al centro de dermatomas a bloquear -esencial cuando los fármacos analgésicos utilizado son anestésicos locales-. No obstante, en el caso de los opioides epidurales, cabe considerar las características de la liposolubilidad:. Así,  1) En el caso de los opioides liposolubles - fentanilo- , por su capacidad limitada de difundir en el líquido cefalorraquídeo, sí es dependiente de la localización del catéter.  2) En el caso de los opioides  hidrosolubles- morfina- , la  eficacia analgésica no es tan dependiente de la localización del catéter  ( Ejm  : en  cirugía  abdominal  alta  o  torácica la analgesia epidural en el dolor postoperatorio es similar cuando se administra el opioide epidural para el tratamiento del dolor postoperatorio  por vía epidural lumbar  o  vía  epidural torácica, sin que ésta  última  parezca  aportar  ventajas  importantes. No obstante, los  requerimientos del opioide son  menores  en  el  caso de la vía  epidural torácica  (la dosis torácica de morfina suele ser   un  30 % menor que la  lumbar ).

Tabla 1. Nivel de implantación del catéter según la localización del dolor Se busca la analgesia con la mínima afectación simpática y motora . Por tanto, se ha de insertar  el catéter en el espacio intervertebral que corresponda al centro de los dermatomas a bloquear para así proporcionar la mejor analgesia del campo quirúrgico con la dosis más pequeña de anestésico local 

Sitio de la cirugía

Dermatomas implicados

Nivel sugerido de punción

Hombro

C4-T2

T1-T2

Brazo

C5-T2

T1-T2

Cirugía cardíaca

T1-T8

T3-T4

Cirugía torácica

T2-T10

T6-T7

Abdomen supraumbilical

T6-T10

T8-T9

Abdomen infraumbilical

T9-L1

T11-T2

Cirugía pélvica y perineal

L1-S5

L2-L3

Extremidades inferiores

T12-L5

L2-L3

 

 

Contenido del artículo

Tabla 1 . Dosis  recomendades  de opioides epidurales para obtener un bloqueo epidural en dolor agudo (ejm: en la analgesia epidural en el dolor postoperatorio). Si la analgesia es inadecuada es necesario valorar la correcta colocación del catéter:1) Administrar 5-7 ml de la solución analgésica . Si la analgesia es inadecuada a  los 15- 30 min, administrar una dosis de prueba de anestésico local epidural  (bupivacaína 0,25 % , lidocaína 1,5%) ; 2) Si la dosis de prueba produce un bloqueo sensorial bilateral , se confirma la localización del catéter.En este caso se aumenta la cantidad de opioide epidural o se valora posibilidad de asociar anestésico local epidural (ver  pautas analgésicas de los anestésicos locales más opioides a través de los bloqueos epidurales en el dolor agudo ); 3) Si la dosis de prueba provoca bloqueo unilateral, es probable que la localización del catéter sea lateral. En este caso de retira el catéter 1-2 cm.; 4) Si la dosis prueba  no produce respuesta , el catéter no está  colocado  correctamente. Extraer el catéter y cambiar a  PCA -iv.

 

Solución

(a)

 Dosis bolo

(mg) 

(b,c)

Infusión basal

( mg/h) 

(d)

Dosis extra

( /10-15 min)

(e)

Inicio efecto

( minutos )

Efecto pico 

( min) 

Duración dosis única

(horas)

(f)

Morfina (1)

0,01 %

(0,1 mg/ml )

2- 6 mg

(0,06-0,1 mg/kg)

0,2 - 0,5-0,8 mg/ h

(  0,02 mg / kg  /  h )

0,1-0,2

20-30 min

30-60 min 12-24h

Fentanilo  (2)

0,0005 % -0,001 %

( 5- 6 ?10 microg / ml )

0,025-0,05-0,1 mg

(0,5- 1,5 microg / Kg)

0,025-0,1 mg/h

(0,5 microg / kg/ h)

10-15 microg

5-10 min

10-20 min 2-4h

Alfentanilo (3)

0,025 %

( 0,25  mg / ml )

0,5-1 mg

(10-15   microg/ kg)

0,2  mg/h

(10-18  microg/ kg/ h)

250  microg

10-15 min

 15-20 min 1-3 h

Meperidina (4)

0,1%-0,2 %

20-50 mg

(0,35-0,7mg/ kg)

10-30  mg/h

10 -20 mg

5-10 min

15-30 min 4-8 h

Remifentanilo

La formulación  del remifentanilo  para inyectable  contiene glicina ( es un NT  de excitación dentro del SNC ) . Por eso está contraindicado en la administración epidural   e intradural

Tramadol (5)

100mg (2ml)

20-100 mg

8 mg /h

10-20 mg

10-30

30-60 min 4-8 h

Buprenorfina (6)

0,3 mg  ( 2 ml)

0,15-0,3 mg

---

---

60 min

60-100 min  8 h

Metadona (7)

0,1%

3-6 mg

( 0,02-0,1 mg/kg)

0,3-0,5 mg/h

0,2 mg

10-15 min

30-60 min 7-10 h
Hidromorfona (8) 

0,01 %

(0,1 mg/ml )

 1-2 mg 

0,1-0,4 mg/h

( 2 microg/kg/h)

0,1-0,2 mg  10-15 min  15-30 min 6-16 h

(a)  Para el control de la infección  se recomienda un volumen total de 150 ml .

(b) Depende de las condiciones del paciente ( sobre todo de la edad y  patologías asociadas) y  del sitio de inyección 

(c)  Administración del bolo en un volumen total de 5-10 ml .

(d) Depende de las condiciones del paciente ( sobre todo de la edad y  patologías asociadas) y  del sitio de inyección  .   Si no se puso la dosis bolo, comenzar la infusión basal  1 hora antes de salir de quirófano.

(e)  Si la analgesia es inadecuada después de 1 hora , plantear dar dosis extra según la cantidad recomendada.

(f) La duración  de la  analgesia  varía  mucho  .  Reseñar que  altas dosis  se asocian  a mator duración 

 

Tabla 2 . Protocolos de opioides epidurales  administrados  mediante PCA  epidural  .  En principio se va buscando : 1) Necesidad de una menor dosis total de opioide. 2) Ausencia de picos y fallas , con dosis mantenidas. 3) Menor incidencia de efectos indeseables. 4) Menor tolerancia al opioide. 5) Mínima manipulación , con lo cual disminuyen los riesgos de infección . 6) Posibilidad de programación  de las bombas 7) Rentabilización del sistema al ser las bombas reciclables y con aplicaciones en múltiples usos

 

Concentración 

 Dosis inicio

(mg) 

 

Dosis bolo

 

Intervalo de cierre

(min) 

Infusión basal

( mg/h) 

(d)

Morfina (1)

50 microg/ ml 

2- 4 mg

100-200 microg

10-15 min

0,2 - 0,5-0,8 mg/ h

(  300-600 microg/h )

Fentanilo  (2)

5 microg / ml 

0,025-0,05-0,1 mg

(0,5- 1,5 microg / Kg)

10-15 microg

 6 min

0,025-0,1 mg/h

(0,5 microg / kg/ h)

Meperidina (4)

5 mg/ ml

20-50 mg

(0,35-0,7mg/ kg)

20 mg

 30 min No
Hidromorfona (8) 

10 microg/ml

 1-2 mg  20-30 microg 6-8 min

80-120 microg / h 

( 1-2 microg/kg/h)

Bupivacaína /Fentanilo 0,0625 %/ 2 microg/ml bolo bupi 0,5 % 4 ml 3 ml 6 min 6 ml

 

 

 

(1) Morfina :La morfina epidural es el opioide que más se utiliza .  Los  rangos  son  variables  con  dosis  tan  elevadas  como  de  6  mg   en  bolo o infusiones  a  1   mg  /  h  . Se   emplea  habitualmente  bajo  analgesia en bolos   para  el control  del dolor  - su prolongada duración de acción  lo convierte en un fármaco excelente para  este tipo de administración -    aunque  se puede  administrar  también en las  modalidades de   analgesia mediante infusión  o  mediante analgesia controlada por el paciente   .  De forma esquemática  se puede decir  que tras inyección epidural , la analgesia aparece en menos de 20 minutos, o  como muy tarde , a los 45 minutos. El efecto máximo  supraespinal  se produce  a la 5ª- 10ª  hora  tras  administración  de  5  mg   v  epidural  lumbar 48  .La  duración media   de  analgesia  es de 18 a 30 horas  ( tras inyección intratecal , la analgesia aparece un poco más precozmente, siendo la duración de su acción idéntica )1. Produce una analgesia no metamérica: la acción de la morfina epidural es independiente del lugar de inyección en dicho espacio  y del volumen de administración.  Lo que  sí  hay  que  tener  en  cuenta  es  que la  extensión de la  analgesia  es  tiempo y  dosis dependiente. En cuanto  a la calidad analgésica los estudios realizados sugieren  que  la morfina  bloquea  mejor  el  dolor   transmitido  por  fibras  C  ( se  tiene  evidencia    que  el  dolor  por  calor   es  transmitido  primariamente  por  estas  fibras  si  la  piel  es  calentada  a   baja   frecuencia -- <   2  º  C  /  seg --23  que   el  transmitido  por fibras  Adelta   ( se  tiene  evidencia    que  el  dolor  por pinchazo  es  transmitido  primariamente  por  estas  fibras45):  La  morfina  epidural  parece  que  atenúa  mejor  el  dolor    por  calor  a  un  dermatoma  más  alto  que   el  dolor  causado  por  pinchazo  . En cuanto a los efectos indeseables , debido a su baja liposolubilidad y el riesgo de depresión respiratoria tardía , especial precaución en pacientes mayores de 70 ? 75 años y/o que no lleven sondaje vesical , por la elevada incidencia  de retención urinaria . La aparición de efectos secundarios es dosisdependiente . No se aconseja administrar dosis superiores a 5 mg , ya que no mejora la calidad de analgesia pero sí los efectos  indeseables( ver tabla de abajo) . Importante reseñar: 1) produce analgesia  a unas dosis mucho  más pequeñas que las utilizadas por  vías sistémicas (al comparar los requisitos de dosis de 24 horas de morfina parenteral vs. epidural vs. morfina intratecal, se ha encontrado que  hay una disminución secuencial de 10 veces la dosis, es decir: 50 - 70 mg de morfina parenteral = 5 mg de morfina epidural = 0,5 mg de morfina intratecal ) ; 2)   Administrada mediante catéter lumbar proporciona una analgesia adecuada tras cirugía abdominal alta y torácica , aunque precisa un período de latencia mayor para alcanzar el mismo nivel  de analgesia que el que se obtiene  con un catéter torácico  así  como  mayores dosis 6,7 ; 3) En el  anciano hay un aumento de la  duración , calidad   de  la  analgesia   y  de la  concentración de  morfina  dentro  del  líquido cefalorraquídeo  para una  dosis  dada89

Tabla 3. Dosis iniciales epidurales de morfina según edad, nivel de punción y procedimiento quirúrgico

Edad del enfermo

Cirugía abdominal y extremidades inferiores

Cirugía torácica 

Punción lumbar

( mg)

Punción torácica

( mg)

Punción lumbar

( mg)

15-44

4

4

5

45-65

3

3

4

66-75

2

2

3

 >76

1

1

2

(2) Fentanilo. El fentanilo epidural es una sustancia que raramente se usa por vía epidural si no es asociado a una infusión continua  con  anestésicos locales epidurales 10,11 - la adición de opioides lipofílicos a los anestésicos locales epidurales proporciona un efecto sinérgico, lo que se traduce en un ahorro de anestésico local   y una mejora en la calidad del bloqueo12-  (ver pautas analgésicas de los anestésicos locales más opioides a través de los bloqueos epidurales en el dolor agudo ) . En  este caso el catéter se ha de ubicar en las metámeras que inervan  la zona a analgesiar  en  búsqueda de un  efecto  espinal.  No obstante , hay datos que sugieren que el  mecanismo del  fentanilo epidural no es  espinal - 1) Los niveles plasmáticos del fentanilo tras administración epidural  pueden ser  equivalentes  a  los que se obtienen tras admnistración intravenosa13, 14, 15; 2) la calidad de analgesia y la incidencia de efectos secundaris es similar a los de la v iv16 - .A pesar de ello  existe bibliografía que  evidencia que una infusión continua de fentanilo es tres veces más potente cuando se administra por vía epidural que por vía intravenosa. , lo que sugiere  la existencia de un mecanismo de acción predominantemente espinal17.   En  cuanto  a la calidad analgésica   reseñar :  Latencia de acción  breve. Duración analgesia 4-6 h. Produce una analgesia más segmentaria que los hidrosolubles  como la morfina  y  de una  duración  menor pero  de mayor  calidad   en los  segmentos  a los  que  afecta . En relación  a los  efectos indeseables  habrá que  tener mayor  consideración  con  respecto  a los  efectos  supraespinales  de la  sustancia  por  absorción  intravascular.  En caso  de usarla en la  Aanalgesia controlada por el paciente ( PCA)  los parámetros  serían:

Tabla 4. Parámetros a  emplear en  PCA epidural  fentanilo

 

Solución

Inicial

Bolus

Tiempo de cierre

Infusión

Fentanilo

0,001 % ( 10 microg / ml ) ó 0,0005 ( 5 microg / ml ) 

0,10 mg

0,5- 1,5  microg / Kg

0,05 mg

30-60 min

0,05 mg / h

(3) Alfentanilo :Opioide  con  coeficiente de permeabilidad  óptimo. Se ha empleado  en   analgesia epidural en el dolor postoperatorio 18 .  Es de reseñar que  : un bolo de  15 microg / kg sólo produce analgesia durante sólo 1 hora ( la causa físicoquímica no conocida )  .  Asimismo ,  hay  estudios  que  corroboran  la  falta  de acción  espinal.

(4) Meperidina : Fue  uno  de los  primeros opioides  administrados por  vía  epidural .  Se ha utilizado como agente único  el  tratamiento del dolor postoperatorio   tanto en el período intraoperatorio 19 como  en el postoperatorio 20  Produce una analgesia de inicio rápido  y duración similar al fentanilo ( Inicio  de  acción   a los  5  min  ;   dura  unas 4-6 h )  . Posee además propiedades de tipo anestésico local (  al  tener   ciertas  analogías  de estructura  con  los AL ) . Por ello  :   1) Analgesia tipo morfínico a los 5 minutos; 2) Bloqueo sensitivo que dura 90 a 120 minutos ; 3) Bloqueo motor, que se inicia al 3º-7º min y dura un poco más de 1 h  (  raro  que  se produzca     con  concentraciones inferiores   a    meperidina  epidural  0,25  % ) .  Resalta como efecto indeseable el prurito. En este caso ,como  las infusiones epidurales de meperidina son en dosis bajas  la toxicidad de la normeperidina no es un problema. Ventajas  del  uso  de  meperidina  epidural :  mejora  función  pulmonar . Muy baja incidencia de depresión respiratoria y de retención utinaria 21

(5) Tramadol: Opioide con características serotoninérgicas y con menor  tendencia a la  depresión  respiratoria  que la  morfina (la  incidencia  de náuseas y/o vómitos postoperatorios es mayor). Tiene un efecto espinal debido a que las concentraciones plasmáticas al emplearlo por vía epidural se encuentran por debajo  de las concentraciones efectivas.  En  cuanto  a la calidad analgésica reseñar :Latencia  : 20 min ; Duración anlagesia : 9-36 h. Menos potente que la morfina epidural . No obstante la calidad de la analgesia logrado con dosis equipotentes  repetidas de tramadol epidural lumbar después de la toracotomía con preservación muscular es comparable a la lograda con dosis repetidas de morfina epidural lumbar22. En comparación con la morfina epidural, el tramadol epidural lumbar se asocia a una menor sedación y una disminución menos pronunciada en  la oxigenación. Otros  efectos  asociados al tramadol epidural  son las  náuseas y vómitos 2324.

(6)  Buprenorfina: Agonista parcial  altamente liposoluble. Se ha empleado para el control del dolor postoperatorio en bolos.En  cuanto  a la calidad analgésica   reseñar :  Potencia  analgésica  50-60  veces mayor  que la  de la morfina. Duración   de  acción  más larga  que  el  fentanilo  .  Su interés  no  es  mayor  que  el  comparado  con  una  vía  sistémica ya que  una  dosis idéntica  (  0,3  mg   )  crea una  analgesia comparable  (  8 ? 10  h ) . Por  ello , asociado  a  a   la  dificultad  de  antagonizar la  depresión  respiratoria25,   se prefieren  vías  sistémicas ( im  o  sl)   antes  que  adm  epidural.  Al igual  que  con la morfina  su administración   vía epidural lumbar  vs  vía epidural torácica  sin   que  se    demuestre   diferencia  en la  calidad  de  analgesia   y  de  incidencia  de  efectos  secundario.26

(7)  Metadona : Opioide con liposolubilidad  media  (menos que  el fentanilo) pero  con una  disociación  más lenta  y  de mayor  duración   que el resto de opioides.  A diferencia de la morfina produce una analgesia segmentaria ( por ello  el catéter se ha de ubicar  en las metámeras que inervan  la zona a analgesiar).  Su mecanismo de acción  parece que  es espinal debido a que las concentraciones plasmáticas al emplearlo por vía epidural se encuentran por debajo  de las concentraciones efectivas. De cualquier manera, su larga vida media  hace que se acumule en plasma  y tenga efectos supraespinales  durante largo tiempo .En comparación con la morfina epidural, la metadona epidural se caracteriza por :Un  menor  período de latencia : 12- 28 minutos de la metadona con respecto a los 45-60 min morfina . Una duración de  unas 6-8 horas .Intensidad  más o menos similar, aunque no tan duradera.Una analgesia segmentaria más acoplada  a la herida quirúrgica con una migración rostral mucho menor .Debido a su gran variabilidad farmacocinética y farmacodinámica es necesario individualizar las dosis   en función de la edad , peso e intensidad del dolor , oscilando entre 3 y 6 mg en bolos  . Esta dosis se va reduciendo a partir del 2º día  de instauración.27  . Si bien resulta un fármaco atractivo por vía epidural  por la baja frecuencia en que aparece la depresión respiratoria y retención urinaria28 ,existe riesgo de acumulación debido a su larga vida media, alcanzando unas concentraciones plasmáticas que conducen a una depresión respiratoria tardía y prolongada . 

Tabla 5. Dosis bolo de metadona en función de la edad, peso e intensidad del dolor

 

1 mg

2 mg

Edad

+

>60 a

 

<60

 

Peso

+

<60 Kg

 

>60 Kg

 

Cirugía

Poco dolorosa

Muy dolorosa

(8) Hidromorfona. La hidromorfona es un opiode con una liposolubilidad intermedia entre la morfina y el fentanilo. Por ello tiene una acción más rápida y corta que la morfina.  Su mecanismo de acción  parece que  es espinal debido a que las  dosis  requeridas  por vía intravenosa para el alivio  del dolor  son el doble que por vía epidural  29.  La calidad de la analgesia epidural es similar a la de la morfina.  Las equivalencias con respecto a la morfina se exponen  en la  tabla 5

Tabla 6.  Equivalencias entre la morfina y la hidromorfona epidural 

Forma de administración

Morfina

Hidromorfona

Bolus

5

1

Infusión

3

1

Referencias bibliográficas del artículo

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Última actualización el 07/12/2020

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