Existen diversos fármacos analgésicos  por vías sistémicas que pueden emplearse  como medidas  farmacológicas para minimizar el uso de opioides intraoperatoriamente . De entre ellos destacan: 1) los antagonistas NMDA  , 2)  los anticomiciales, 3) los anestésicos locales por vía intravenosa, 4) los agonistas alfa2 adrenérgicos, 5)  los Betabloqueantes adrenérgicos, 6) los Antidepresivos , 7)  los corticoides, 7) los antinflamatorios no esteroideos ( AINEs ) y 8) el paracetamol (Tabla 1).

Tabla 4.  Medicación no opioide por vía sistémica susceptible de emplearse para disminuir el uso de opioides

SUSTANCIAS

 EMPLEADAS

MECANISMO DE ACCIÓN

PROPUESTO

DURACIÓN / MAGNITUD DEL  EFECTO  DE REDUCCIÓN DE OPIOIDES

Antagonistas NMDA

Ketamina

  • Bloqueo  del  canal  iónico  del  receptor NMDA cuando el  canal  ha  sido  abierto por un estímulo nociceptivo continuo.
  • Interactúa con los canales de Ca2+  voltajedependientes impidiendo la entrada de calcio -recordar:  el sulfato de magnesio  es  un  antagonista natural  del  calcio.
  • Activación de receptores μ- y δ-  opioides.

Hasta un  40 %  de ahorro  de opioides con ketamina,  datos pocos claros con amantidina  y memantina, beneficios de hasta  24  h tras su  administración .

Amantidina

Dextrometorfano

Sulfato de Magnesio

Memantina

Anticomiciales

Gabapentina

  • Disminución de la liberación de neurotransmisores excitadores (ej, glutamato, sustancia P, y péptido relacionado con el gen de la calcitonina) debido a la interacción con la subunidad  α2δ de los canales  de  Ca2+  voltajedependientes.

La reducción del uso de opioides postoperatorios con la gabapentina probablemente se haya sobreestimado.

Hasta 24 h con pregabalina para algunos procedimientos quirúrgicos

Reducen la incidencia y la intensidad del dolor postoperatorio hasta 6 meses

Pregabalina

Anestésicos locales

Lidocaína intravenosa

  • Disminución de la liberación de citoquinas proinflamatorias (ej, interleukin-6, interleukin-8)
  •  inactivación del factorkB nuclear,
  • inhición de los receptores NMDA

Reducción  de al menos  un  35 %  de  consumo  de opiode  en  las  primeras  72  h  tras cirugía

Agonistas alfa2 adrenérgicos

Clonidina

  • Activación de los receptores alfa-2 adrenérgicos y disminución de la liberación de neurotransmisores.
  •  Inhibición de la adenilciclasa y los canales Ca2+ voltajedependientes, así como a la apertura de los canales de K+.
  • Activación de los receptores espinales colinérgicos

Hasta 24 h, con un efecto mayor con la dexmedetomidina

Dexmetomidina

 Betabloqueantes adrenérgicos

Esmolol

  • Regulación de los canales de calcio voltajedependientes a través de la activación de los receptores metabotrópicos asociados a la proteína G
  • Bloqueo de la activación del hipocampo por vías adrenérgica
  • Reducción del gasto cardíaco y el flujo sanguíneo hepático

Un efecto significativo de hasta un 69 % en metaanálisis de ensayos pequeños; se necesitan más estudios

Antidepresivos

Antidepresivos tricíclicos

  • Inhibición de la recaptación de noradrenalina y serotonina.
  • Los antidepresivos tricíclicos pueden bloquear los canales de sodio.

No clara la existencia de beneficio

Duloxetina

Corticoides

Dexametasona

  • Supresión de mediadores inflamatorios, Regulación de la activación glial, Modulación de la actividad neuronal

12-21h

Antinflamatorios no esteroideos ( AINEs )

Dexketoprofeno

  • Capacidad antiinflamatoria, pues contribuyen a disminuir la cascada de producción y  liberación de sustancias – principalmente prostaglandinas- periféricas y centrales que sensibilizar o neuromodulan la vía dolorosa

Hasta un 30-50% de efecto de ahorro en el consumo de morfina

Metamizol

Paracetamol

  • Mecanismo no claro aunque en él juega un papel la inhibición  reversible  de la  ciclooxigenasa. Tanto es así que, en sentido estricto no se considera al paracetamol un AINE, ya que  carece , al menos  desde un punto  de  vista  clínico,  de  actividad   antiinflamatoria. Entre los mecanismos estudiados están la activación del sistema endocannabinoide y facilitar la transmisión inhibidora  serotoninérgica  a nivel  central.

 

Descenso del consumo de  morfina  en las  primeras 4  h  tras cirugía

La administración de paracetamol no se asocia con una disminución en la incidencia de

efectos adversos relacionados con la morfina o un aumento en la satisfacción del paciente. No obstante , agregar paracetamol a

PCA morfina  se asocia con un efecto ahorrador de morfina del 20%

 

 

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