Con el nombre de antagonistas del receptor P2Y12 (también llamados antagonistas del receptor del ADP -tienopiridinas- )  se engloban a un  grupo de fármacos  que  pueden utilizarse  como  fármacos antiagregantes 

Estos  fármacos son  inhibidores de la activación plaquetaria mediada por ADP

Figura  1. Mecanismo  de  acción  de los antagonistas del receptor P2Y12 (también llamados antagonistas del receptor del ADP -tienopiridinas-  )  . Las plaquetas presentan en su superficie tres receptores para el ADP, P2Y1, P2Y12 y P2X, cada uno de los cuales induce distintas vías de señalización plaquetaria y distintas funciones en la agregación plaquetaria, pero el P2Y12 es la causa última de la agregación plaquetaria persistente. En este  sentido  la activación de los receptores P2Y12 causa una serie de procesos intracelulares que conducen a movilización del calcio, liberación del contenido de los gránulos, generación de tromboxano A2 y activación del receptor de la glucoproteína (GP) IIb/IIIa, lo que da lugar a una amplificación de la agregación plaquetaria y la estabilización del agregado plaquetario  Los  antagonistas del receptor P2Y12 (también llamados antagonistas del receptor del ADP -tienopiridinas-  capaces de bloquear inhiben  la acción  de estos receptores P2Y12  y , con ello inhibir la activación y la agregación plaquetarias e impedir, por lo tanto, la formación del trombo plaquetario

De  entre ellos  el  clopidogrel, prasugrel y ticagrelor son los compuestos usados en la práctica clínica. Ticlopidina  ha dejado prácticamente de utilizarse, y cangrelor acaba de comercializarse  en España

Tabla  1. Principales características de los antagonistas del receptor P2Y12   ( modificado de  1 ) 

Grupo

Fármaco antiagregante

Nombre comercial

Clase fármaco Conversión metabólica

Vía

Dosis carga

Dosis mantenimiento

Vida media

Tiempo máximo de inhibición

Duración de acción 

Tiempo retirada preprocedimiento

Antagonistas del receptor P2Y12

Irreversible

 Ticloplidina

Tiklid®

Tienopiridina

oral

250 mg (×2)

250 mg (×2)

12-22h

3-5 días

15 días 

10 días

Clopidogrel

Plavix®, Iscover®, Duoplavix® [Clopidogrel 75 + aspirina 100]

Tienopiridina

oral

600-900 mg

75 mg

8h

4-8 h

5-10 días

3-5 días

Prasugrel

Effient®

Tienopiridina

oral

60 mg

10 mg

3,5

2 h

5-9 días

5-7 días(a) 

Reversible

Ticagrelor

Brilique®

Ciclopentil triazopirimidina  No

oral

180 mg

90 mg (×2)

6-9 h ( 

1-2 h

5d 

3-5 días (a) 

Cangrelor  

Kengreal® en los EE.UU. y Kengrexal® en Europa

Análogo de ATP  No

intravenosa

30  mg/kg/min

4 mg/kg/min

2-5 min

15 min

1h

1h

Elinogrel No comercializado Antagonista directo de P2Y12  No Oral     12-14h   1 día  
Intravenosa     50 min   2h

(a) El tiempo de interrupción puede ser menor en situaciones de urgencia diferida o en casos de alto riesgo trombótico

 

 

 

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