Con el nombre de antagonistas del receptor P2Y12 (también llamados antagonistas del receptor del ADP -tienopiridinas- ) se engloban a un grupo de fármacos que pueden utilizarse como fármacos antiagregantes
Estos fármacos son inhibidores de la activación plaquetaria mediada por ADP
Figura 1. Mecanismo de acción de los antagonistas del receptor P2Y12 (también llamados antagonistas del receptor del ADP -tienopiridinas- ) . Las plaquetas presentan en su superficie tres receptores para el ADP, P2Y1, P2Y12 y P2X, cada uno de los cuales induce distintas vías de señalización plaquetaria y distintas funciones en la agregación plaquetaria, pero el P2Y12 es la causa última de la agregación plaquetaria persistente. En este sentido la activación de los receptores P2Y12 causa una serie de procesos intracelulares que conducen a movilización del calcio, liberación del contenido de los gránulos, generación de tromboxano A2 y activación del receptor de la glucoproteína (GP) IIb/IIIa, lo que da lugar a una amplificación de la agregación plaquetaria y la estabilización del agregado plaquetario Los antagonistas del receptor P2Y12 (también llamados antagonistas del receptor del ADP -tienopiridinas- capaces de bloquear inhiben la acción de estos receptores P2Y12 y , con ello inhibir la activación y la agregación plaquetarias e impedir, por lo tanto, la formación del trombo plaquetario
De entre ellos el clopidogrel, prasugrel y ticagrelor son los compuestos usados en la práctica clínica. Ticlopidina ha dejado prácticamente de utilizarse, y cangrelor acaba de comercializarse en España
Tabla 1. Principales características de los antagonistas del receptor P2Y12 ( modificado de 1 )
Grupo |
Fármaco antiagregante |
Nombre comercial |
Clase fármaco | Conversión metabólica |
Vía |
Dosis carga |
Dosis mantenimiento |
Vida media |
Tiempo máximo de inhibición |
Duración de acción | ||
Irreversible |
Tiklid® |
Tienopiridina | Sí |
oral |
250 mg (×2) |
250 mg (×2) |
12-22h |
3-5 días |
15 días |
10 días |
||
Plavix®, Iscover®, Duoplavix® [Clopidogrel 75 + aspirina 100] |
Tienopiridina | Sí |
oral |
600-900 mg |
75 mg |
8h |
4-8 h |
5-10 días |
3-5 días |
|||
Effient® |
Tienopiridina | Sí |
oral |
60 mg |
10 mg |
3,5 |
2 h |
5-9 días |
5-7 días(a) |
|||
Reversible |
Brilique® |
Ciclopentil triazopirimidina | No |
oral |
180 mg |
90 mg (×2) |
6-9 h ( |
1-2 h |
5d |
3-5 días (a) |
||
Kengreal® en los EE.UU. y Kengrexal® en Europa |
Análogo de ATP | No |
intravenosa |
30 mg/kg/min |
4 mg/kg/min |
2-5 min |
15 min |
1h |
1h |
|||
Elinogrel | No comercializado | Antagonista directo de P2Y12 | No | Oral | 12-14h | 1 día | ||||||
Intravenosa | 50 min | 2h |
(a) El tiempo de interrupción puede ser menor en situaciones de urgencia diferida o en casos de alto riesgo trombótico
Bibliografía
- Recomendaciones de manejo perioperatorio de antiagregantes plaquetarios en cirugía no cardíaca. Grupo de trabajo de la Sección de Hemostasia, Medicina Transfusional y Fluidoterapia de la Sociedad Española de Anestesiología, Reanimación y Terapéutica del D , por P. Sierra, A. Gómez-Luque, J.V. Llau, R. Ferrandis, C. Cassinello, F. Hidalgo en Revista Española de Anestesiología y Reanimación Vol. 66. Núm. 1. , en las páginas 18-36 , año 2019