A la hora de estudiar los ANTICOAGULANTES debemos considerar que los anticoagulantes son fármacos con mecanismos de acción muy diferentes, pero que coinciden en un punto final común: la disminución en la formación de fibrina a partir de la inhibición previa en la generación de la trombina
Figura 1 . Dianas terapéuticas de los anticoagulantes utilizados en la práctica clínica.
Tabla 2. Anticoagulantes más utilizados en la práctica clínica
Tipo fármacos antitrombóticos | Fármaco | Mecanismo de acción |
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Fármacos antagonistas de la vitamina K | Acenocumarol | Inhibición del complejo enzimático de la vitamina K (epóxido reductasa, subunidad 1) Disminución de la síntesis de factores de coagulación: II (protrombina), VII, IX y X y de la proteína C o su cofactor la proteína S |
Warfarina |
Inhibición del complejo enzimático de la vitamina K (epóxido reductasa subunidad 1) Disminución de la síntesis de factores de coagulación: II (protrombina), VII, IX, X y de la proteína C o su cofactor la proteína S |
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Fármacos anticoagulantes orales de acción directa (ACOD) | Dabigatrán | Inhibidor directo de la trombina |
Rivaroxabán | Anti-Xa | |
Apixabán | Anti-Xa | |
Edoxabán | Anti-Xa | |
Heparina no fraccionada |
Se une a antitrombina III (ATIII), produciendo un cambio conformacional que aumenta la capacidad inhibitoria de esta enzima sobre los factores de coagulación: trombina, Xa y IXa. Para que la inactivación de trombina sea acelerada debe formarse un complejo terciario de ATIII + heparina + trombina. El factor Xa sólo requiere del cambio conformacional. La actividad antitrombótica y anticoagulante de la HNF está relacionada con la capacidad de inhibir el factor Xa y el factor IIa repectivamente |
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Heparinas de bajo peso molecular | Tienen menor actividad inhibitoria de la trombina o factor IIa pero mantienen igual potencia respecto al factor Xa por lo que es de esperar que presenten menor riesgo de hemorragia pero igual actividad antitrombótica. | |
Fondaparinux | Actúa inhibiendo selectivamente el factor Xa de la cascada de la coagulación . Su activación antitrombótica proviene de la activación selectiva de la antitrombina III ( ATIII ) , potenciando 300 veces el proceso de neutralización del factor Xa. La neutralización de este factor interumpe la cascada de la coagulación sanguínea e inhibe la formación de trombina y el desarrollo de trombos |
En la última década se ha trabajado en el desarrollo de nuevos fármacos anticoagulantes cuyas danas son el F-Xa y la trombina.
Figura 2. Anticoagulantes
Figura 3. Antiguos y nuevos anticoagulantes