A la  hora  de  estudiar los  ANTICOAGULANTES debemos   considerar  que los anticoagulantes son fármacos con mecanismos de acción muy diferentes, pero que coinciden en un punto final común: la disminución en la formación de fibrina a partir de la inhibición previa en la generación de la trombina

Figura  1 .  Dianas terapéuticas de los anticoagulantes utilizados en la práctica clínica. 

 

Tabla 2. Anticoagulantes  más utilizados en la práctica clínica 

 

Tipo  fármacos  antitrombóticos  Fármaco  Mecanismo de acción 
Fármacos antagonistas de la vitamina K Acenocumarol  Inhibición del complejo enzimático de la vitamina K (epóxido reductasa, subunidad 1)
Disminución de la síntesis de factores de coagulación: II (protrombina), VII, IX y X y de la proteína C o su cofactor la proteína S 

Warfarina
Inhibición del complejo enzimático de la vitamina K (epóxido reductasa subunidad 1)
Disminución de la síntesis de factores de coagulación: II (protrombina), VII, IX, X y de la proteína C o su cofactor la proteína S 
Fármacos anticoagulantes orales de acción directa (ACOD) Dabigatrán Inhibidor directo de la trombina 
Rivaroxabán Anti-Xa 
Apixabán Anti-Xa 
Edoxabán Anti-Xa 
Heparina no fraccionada

Se une a antitrombina III (ATIII), produciendo un cambio conformacional que aumenta la capacidad inhibitoria de esta enzima sobre los factores de coagulación: trombina, Xa y IXa. Para que la inactivación de trombina sea acelerada debe formarse un complejo terciario de ATIII + heparina + trombina. El factor Xa sólo requiere del cambio conformacional.

La actividad antitrombótica y anticoagulante de la HNF está relacionada con la capacidad de inhibir el factor Xa y el factor IIa repectivamente

Heparinas de bajo peso molecular Tienen menor actividad inhibitoria de la trombina o factor IIa pero mantienen igual potencia respecto al factor Xa por lo que es de esperar que presenten menor riesgo de hemorragia pero igual actividad antitrombótica.
Fondaparinux Actúa inhibiendo selectivamente el factor Xa de la cascada de la coagulación . Su  activación  antitrombótica proviene de la activación selectiva de la antitrombina III ( ATIII ) , potenciando 300 veces el proceso de neutralización del factor Xa. La neutralización de este factor interumpe la cascada de la coagulación sanguínea e inhibe la formación de trombina y el desarrollo de trombos

 

En la última década  se   ha  trabajado  en  el  desarrollo de nuevos fármacos anticoagulantes cuyas  danas  son  el F-Xa y  la trombina.

Figura   2.  Anticoagulantes  

Figura  3. Antiguos y nuevos anticoagulantes 

 

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