En el tratamiento farmacológico del dolor agudo    existen  diversas opciones a la hora de elegir  opioides en dolor agudo  En este  caso,  la selección  se suele  realizar  en  función de la intensidad del dolor  . Así,  suelen utilizarse  en  situaciones  de  dolor  de intensidad  leve – moderada   opioides  de  acción  débil  u  opioides de potencia intermedia  como el tramadol .  En  caso  de dolor  de  gran intensidad se utilizan  opioides mayores (la referencia es la morfina aunque existen otras posibilidades como la  oxicodona ,  el tapentadol y la hidromorfona   ) 

-->Para  realizar una  búsqueda de medicamentos  y conocer las diferentes presentaciones es útil  la siguientes dirección:   El  buscador de medicamentos  de la  Agencia Española de medicamentos y productos sanitatior 

--> En  todos los  casos  la referencia es la morfina . Por ello, conviene  recordar  las  dosis  equianalgésicas  de los  diferentes  opioides  para  calcular la  dosis  inicial  cuando se  ha  decidido  cambiar  de  1  a  otro   :  ver dosis equianalgésicas de los opioides

 

Otros  criterios  a considerar  a la hora  de   seleccionar un opiode : :

1.-La  experiencia  previa  del   médico 

2.- Las características del paciente

- Ejm : pacientes con   insuficiencia  renal  o  hepática 

  • La buprenorfina puede usarse en pacientes con insuficiencia renal , incluyendo pacientes dializados , debido a que la farmacocnética de la buprenorfina no se ve  alterada durante la evolución de la misma .  Las concentraciones plasmáticas de la buprenorfina disminuyen de forma regular y se eliminan cin una vida media de aproximadamente 30  horas
  • Con  respecto  a otros opioides 

Tabla  1. Uso de opioides en la insuficiencia renal o  hepática  ( Tabla  elaborada a partir d ela información  de las fichas  técnicas de Targin, Palexia y Adolonta Retard  accesible en  Centro de información online de medicamentos de la AEMPS - CIMA ) 

  Insuficiencia renal Insuficiencia  hepática 
  Leve Moderada Grave Leve Moderada Grave
Oxicodona Con precaución  Con precaución  Contraindicado
Tramadol Considerar prolongar intervalos de dosisficación  No recomendado Considerar prolongar intervalos de dosisficación  No  recomendado
Tapentadol No  es necesaio ajuste de dosis  No recomendado No  es necesario ajuste de dosis  Con precaución *  No  recomendado

* El tratamiento de estos pacientes debe iniciarse con las dosis más bajas disponibles,  esto es , 25 mg  o 50 mg de tapentadol  comprimidos de liberación prolongada ,  y la frecuencia de administración no debe de ser mayor de una vez cada 24  horas . Al inicio del tratamiento no se recomienda una dosis diaria superior a 50 mg de tapentadol  comprimidos de liberación prolongada

3.-La  experiencia previa  del paciente  .  

  • Si  el  paciente no  ha  recibido  previamente   opioides  :
  • Si  el  paciente  ha  recibido  previamente  opioides  : es importante   conocer  la  eficacia  de los opiodes que previamente  se han administrado  para  seleccionar el opioide  idóneo 

4.- Las  características del dolor  y la  disponibilidad  de  vías de administración de  los  analgésicos

A.-SI EL DOLOR  ES  SOPORTABLE  Y  HAY DISPONIBILIDAD  DE LA   VÍA ORAL   

  • Elegir el opioide en función de la intensidad del dolor: 1) en situaciones de dolor de intensidad leve-moderada  emplear opioides  de  acción  débil  u    opioides de potencia intermedia  como el tramadol .2)  En  caso  de  dolor  de  gran intensidad    opioides  mayores   la  referencia  es  la morfina  aunque  existen  otras posibilidades   como la   la oxicodona   el tapentadol y la hidromorfona
  • Por otra parte ,  como la mayoría de los opioides están disponibles en vía oral, la elección está determinada por la eficacia comparativa, la biodisponibilidad y el perfil de efectos secundarios de los diferentes fármacos. Para facilitar    dicha elección

1)   Es necesariio conocer  que  existen opioides de acción prolongada (OAP), opioides de acción corta (OAC) y opioides de acción rápida (OAR).según las características temporales que definen el inicio y la duración de su acción

 

Tabla  1. Opioides de acción prolongada (OAP), opioides de acción corta (OAC) y opioides de acción rápida (OAR)  basados en fentanilo transmucoso.1. * Los OAR están diseñados e indicados específicamente para el DIO, porque empiezan actuar a los 3-15 min y su efecto analgésico dura 1-2 h

 

 

 2)  Es  interesante conocer  las  diferencias  entre  la morfina con otros opioides fuertes comúnmente disponibles. (  ver más  en OPIOIDES : CONVERSIÓN DE LAS VÍAS Y DOSIS EQUIANALGÉSICAS ) 

 

Tabla 2. Comparativa  de   la morfina , la  hidromorfona  y la metadona    por vía oral 

 

 

 

 

B.-SI EL DOLOR  ES SOPORTABLE  Y  NO  HAY DISPONIBILIDAD  DE LA  VÍA ORAL :

  • El opioide  a  elegir  dependerá  de  la  vía  de administración que  dispongamos Los opioides   que  se  pueden  emplear  por vía transdérmica   son el  fentanilo    y la buprenorfina 

C.-SI EL DOLOR  NO ES  SOPORTABLE  

Tabla  comparativa de  efectos obtenidos    entre diversos  opioides mayores  y  vías sistémicas   

 

 

  • Si  el  paciente  necesita opiodes  para  control del dolor  irruptivo 
    •  El uso de opioides de acción rápida para los casos en que aparece dolor irruptivo debe valorarse en cada caso y en general se recomienda evitar su uso
    • Se  prefieren  usar  opioides  de inicio  rápido como el  fentanilo .  Así  se  pueden utilizar dispositivos  orales  transmucosos ( Actiq® ) , una tableta  efervescente   ( effentora ® )  o  comprimidos  sublinguales  (  abstral  ® )   
      • Si  el paciente tiene dolor  no controlado  : es preferible usar  opiodes  potentes  de corta duración o vías parenterals  y luego  realizar la   

  • En  todos los  casos :

1) Deben de seguirse una serie de normas generales  al pautar un tratamiento farmacológico  y aplicarse las prácticas dirigidas a prescribir de forma segura opioides en el tratamiento del dolor agudo

2) Debemos recordar que  hay  opioides  que interactúan  en las  vías neuronales por mecanismos diferentes a los  receptores opiodes  para  ejerecer  el  efecto  antinociceptivo  .   

Tabla  2 .  Diferencias en los  mecanismos de acción  de  diferentes  opioides 

3) Debemos   vigilar  las posibles interacciones  entre  fármacos 

  • La morfina tiene riesgo de interacciones bajo, salvo la posibilidad de potenciar los efectos sobre el sistema nervioso central de otros fármacos, sin embargo, oxicodona y tramadol sí que tienen un riesgo mayor de interacciones. Tapentadol, por su metabolismo por glucuronización, presenta un menor riesgo de interacciones medicamentosas2
  • La administración conjunta de agonistas puros (morfina, fentanil, tramadol) con agonistas parciales (buprenorfina) y/o agonistas-antagonistas (pentazocina) puede implicar  abstinencia o resistencia al dolor  por competición con el receptor .
  • Se prefiere no asociar BZD, fenotiacinas IMAOs , o ADT con opioides como la meperidina ( interfieren degradación  ).

4) Debemos   conocer  el contexto  en el  que vamos  a  administrar   el opioide  ( dicho por 3 ) 

  • El tramadol tiene un menor riesgo de depresión respiratoria y afecta menos la función motora gastrointestinal que otros opioides a dosis equianalgésicas (U) (Nivel II).
  • La petidina no es superior a la morfina en el tratamiento del dolor renal o de cólico biliar (U) (Nivel II)..
  • Dosis elevadas de metadona pueden provocar un intervalo QT prolongado (N) (Nivel II).
  • Se desaconseja el uso de petidina (U) y dextropropoxifeno (N) en favor de otros opioides.

 

 

5) .Otros criterios a considerar

LEYENDA:

  1. LCR: líquido cefalorraquídeo                   4. TCE: traumatismo craneoencefálico
  2. IR :insuficiencia renal                               5. PIC: presión intracraneal
  3. IH: insuficiencia hepática                         6. AL: anestésicos locales

 

 

 

En función de las características químicas y la farmacocinética

En función de la farmacodinamia

En función de las características del paciente

En función de las características del dolor

En función del coste

Edad

Gestación

Enfermedades de base

NOCICEPTIVO

NEUROPÁTICO

  1. Según características químicas: tener en cuenta que los agonistas parciales tienen efecto techo y que pueden no ser eficaces en el tratamiento del dolor severo.
  2. Según farmacocinética:    a) Vía de administración. La latencia y duración del efecto es pequeña entre  diferentes opioides. La velocidad y la duración viene determinada habitualmente por la vía de administración o por la formulación. La velocidad del comienzo de acción es de especial relevancia en el caso  analgesia de rescate  o en dolores agudos. En el caso de la vía intravenosa son pequeñas  las diferencias en el comienzo de acción (2 minutos)  entre diferentes opioides.  Cuando se usa la vía intramuscular, las sustancias más liposolubles se caracterizan por ser las que tienen una latencia más corta (20 minutos).  Las formulaciones de liberación retardada pueden tardar      2-4h6 en hacer efecto. En cuanto a la duración del efecto son las formulaciones de liberación retardada, la vía subcutánea o las infusiones intravenosas, o las administraciones neuroaxiales  las que se prefieren en caso de obtener efectos de más de 4-6 horas (en este último caso la duración del efecto puede ser de 12-24h)

b) Distribución: La morfina atraviesa la barrera hematoencefálica a una tasa más baja que la codeína, heroína y metadona (más liposolubles).

Administración neuroaxial:  existe difusión rostral de la morfina en el LCR, con posible aparición de efectos adversos relevantes, sobre todo depresión respiratoria, tardíos. En el caso de agentes lipófilos como el fentanilo o la hidromorfona, su absorción rápida por los tejidos neurales producen efectos muy localizados y analgesia segmentaria, aunque su acción es más breve por la distribución del fármaco por la circulación general.

c) Metabolismo: El primer paso hepático determina que el efecto de la mayoría de los opioides, entre ellos la morfina, sea menor después de la administración oral que  de la parenteral. Aunque la duración del efecto es mayor.

La morfina posee un metabolito activo resultante de la conjugación con ácido glucurónico en el higado (morfina-6-glucurónido) que es más potente y de vida media más larga. Se elimina por la orina.

Tener en cuenta la circulación enterohepática de la morfina y de sus glucurónidos.

 

  1. Diferencias en cuanto a efectos tóxicos. Las características de cada  paciente implican que elijamos un determinado opioide en un intento de obviar la aparición de determinados efectos tóxicos (en función de la alteración del metabolismo hepático y la función renal)(Ejm : meperidina en insuficiencia renal) 
  2. Efectos adversos : NINGÚN OPIOIDE PRODUCE MENOS EFECTOS ADVERSOS QUE LA MORFINA A DOSIS EQUIANALGÉSICAS7

 

Ancianos: usar menor dosis por volumen mas pequeño de distribución y disminución de la función renal. La duración de la analgesia producida por  la morfina aumenta con la edad, no así el grado de analgesia.

Su administración antes del parto puede producir depresión respiratoria neonatal (independiente del grado de depresión respiratoria de la madre)

  1. IR: existe aumento de las concentraciones de morfina-6-glucurónido, con aumento de la potencia y duración de la morfina.

La administración de meperidina en estos pacientes produce acumulación de normeperidina pudiendo aparecer temblor y convulsiones

       

 

  1. IH: Administrar opioides con precaución por posible aumento de la biodisponibilidad o por efectos acumulativos.
  2. Precaución en caso de trastornos de la función respiratoria y en caso de TCE (por aumento de la PIC , por su efecto depresor respiratorio y por sus efectos adversos como miosis y vómitos que pueden confundir  la evolución clínica del TCE)

 

Muy efectivos, sobre todo para el

dolor en reposo.

Muy poco efectivos a excepción de MEPERIDINA (acción similar a AL) , METADONA , TRAMADOL (inhibición de la recaptación de serotonina)

En el ámbito hospitalario  esta variable  no es  determinante  para la elección del fármaco al ser la comisión de farmacia la  que determina la inclusión de un fármaco específico en la guía farmacotera-péutica.

En general  son fármacos de bajo coste Las decisiones políticas limitan la  disponibilidad médica y, por tanto , la elección del opioide. Determinados agonistas y agonistas – antagonistas pueden ser, en determinados países, los únicos fármacos de elección porque se cree que causan una menor dependencia.

 

 

 

 

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